[发明专利]用于治疗代谢疾病和癌症的新的线粒体解偶联剂有效
申请号: | 201780042524.9 | 申请日: | 2017-05-18 |
公开(公告)号: | CN109415363B | 公开(公告)日: | 2021-07-20 |
发明(设计)人: | S.金;D.J.奥格里;B.曹;H.陶 | 申请(专利权)人: | 罗格斯;新泽西州立大学 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 曹立莉 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及苯甲酰胺化合物,该化合物的前药,包含该化合物和/或前药的药物组合物和使用该化合物、前药和药物组合物治疗与脂类代谢相关的疾病(包括糖尿病)、非酒精性脂肪性肝疾病(NAFLD)、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、异常细胞增殖引起的疾病(包括癌症)、牛皮癣和传染病的方法。 | ||
搜索关键词: | 用于 治疗 代谢 疾病 癌症 线粒体 解偶联剂 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物:
或其药学上可接受的盐、溶剂合物或前药,其中:R1a选自氢;任选取代的C1‑C6烷基;任选取代的C2‑C6烯基;任选取代的C2‑C6炔基;任选取代的C3‑C10环烷基;((C1‑C6烷基磺酰基)氨基)C1‑C6烷基;任选取代的C3‑C10杂环基;任选取代的C3‑C10芳基;任选取代的C3‑C10杂芳基;C1‑C6全氟烷基;卤素;氰基;硝基;任选取代的氨基;‑C(O)NHR5;‑C(O)NR5R6;‑C(O)H;‑C(O)R7;‑C(O)OH;和‑C(O)OR5;R1b、R1c和R1d各自独立地选自:氢;C1‑C6全氟烷基;C1‑C6烷基;C2‑C6烯基;C1‑C6炔基;C3‑C10环烷基;氰基和卤素;R2选自氢;单糖;二糖;C(O)NR5R6;C(O)R7;‑P(O)(OH)2;和‑P(O)(ONa)2;其中所述单糖和二糖连接至位于异头中心处的酚氧以形成糖苷键;R3为氢,或者,R2和R3一起为羰基,且与它们连接的原子一起形成6元杂环状氨基甲酸酯基;R4a、R4b、R4c和R4d各自独立地选自氢;C1‑C6全氟烷基;氰基;硝基;‑CHF2、C1‑C6烷基、‑OC1‑C6‑烷基、‑OCF3、C3‑C10环烷基、‑CF3、‑SO2CH3和卤素;R5和R6各自独立地选自任选取代的C1‑C6烷基;和C1‑C6烷基磺酰基;或者R5和R6连同它们连接的氮一起形成任选取代的C3‑C6杂环基;且R7选自:任选取代的(烷基氨基)C1‑C6烷基;和任选取代的C3‑C6杂环基;条件是R1a和R2不都为氢。
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