[发明专利]用于治疗乙型肝炎病毒的磷酰胺化物在审

专利信息
申请号: 201780050071.4 申请日: 2017-06-23
公开(公告)号: CN109689065A 公开(公告)日: 2019-04-26
发明(设计)人: 亚伯·德拉罗莎;乔治·佩因特;格雷戈里·R·布鲁姆林 申请(专利权)人: 埃默里大学
主分类号: A61K31/7068 分类号: A61K31/7068;C07H19/10
代理公司: 北京柏杉松知识产权代理事务所(普通合伙) 11413 代理人: 王春伟;刘继富
地址: 美国乔*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 公开了用于治疗感染性疾病的化合物和组合物以及治疗这类疾病的方法。所述化合物和组合物包括克拉夫定的衍生物。所述化合物和组合物包括克拉夫定的衍生物与另一种抗病毒剂相组合。所述化合物和组合物包括克拉夫定的衍生物与拉米夫定、阿德福韦、替诺福韦、替比夫定、恩替卡韦的磷酰胺化物或其组合相组合。
搜索关键词: 磷酰胺 化物 乙型肝炎病毒 治疗感染性疾病 阿德福韦 恩替卡韦 抗病毒剂 拉米夫定 替比夫定 替诺福韦 治疗 疾病
【主权项】:
1.一种组合物,其包含下式的化合物:或其药学上可接受的盐,其中每个R1独立地为氢或选自下式之一:每个X独立地为O或S;Z是N或CR7;U是O或S;W是CH2O、CD2O、CF2O、CH2CH2;Y是O或S;Y1是OH、O芳基、O烷基或BH3M+;Y2是OH或BH3M+;芳基是苯基、1‑萘基、2‑萘基、芳族基、杂芳族基、4‑取代的苯基、4‑氯苯基或4‑溴苯基;R2是Cl、Br、I、甲基、三氟甲基、氰基、烷基、烯基、炔丙基、取代的烷基、取代的烯基、取代的炔基、烷氧基、取代的乙炔基、羟甲基、氟甲基、二氟甲基、甲酰基、酰基、氨基、取代的氨基、叠氮基、硫醇、羟氨基或取代的硫基;且R3是氢、氘、甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、烷基、烯基、炔基、氨基、氟代、氯代、溴代、碘代、羟基、氰基、甲酰基、酰基、取代的烷基、取代的烯基、取代的炔基、取代的氨基或羟甲基;R4是氢、甲基、乙基、异丙基、环戊基、环己基、新戊基、苄基、烷基、支链烷基、环烷基或脂质;R5是氢、氘、羟基、氰基、叠氮基、氨基、取代的氨基、芳基、杂芳基、取代的芳基、脂质、C1‑22烷氧基、C1‑22烷基、C2‑22烯基、C2‑22炔基或取代的杂芳基;R6是甲基、乙基、叔丁基、C1‑22烷氧基、C1‑22烷基、支链烷基、环烷基、芳基、取代的芳基或烷氧基;且R7是H、D、羟基、硫醇、氨基、烷基、甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、羟甲基、烯基、炔基、乙炔基、叠氮基、卤代、氟代、氯代、溴代、碘代、酰基、酯基、甲酰基、烷氧基、取代的氨基或氰基,和第二种抗病毒剂。
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