[发明专利]奥拉帕尼的制备方法有效
| 申请号： | 201780050600.0 | 申请日： | 2017-08-11 |
| 公开（公告）号： | CN109563080B | 公开（公告）日： | 2021-07-30 |
| 发明（设计）人： | 萧宗育;张永宏 | 申请（专利权）人： | 台湾神隆股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/10 | 分类号： | C07D403/10;A61K31/502 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 马莉华;徐迅 |
| 地址： | 中国台*** | 国省代码： | 台湾;71 |
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| 摘要： | 本文提供了制备4‑[(3‑[(4‑环丙基羰基)哌嗪‑1‑基]羰基)‑4‑氟苯基]甲基(2H)酞嗪‑1‑酮(奥拉帕尼)及其中间体的新工艺和方法。奥拉帕尼是一种聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂，可用于治疗癌症。本公开内容的益处包括使用毒性较小的化合物和提高产率。 | ||
| 搜索关键词： | 奥拉帕尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种4‑[(3‑[(4‑环丙基羰基)哌嗪‑1‑基]羰基)‑4‑氟苯基]甲基(2H)酞嗪‑1‑酮(奥拉帕尼)的制备方法![]()
包括步骤：(a)在第一有机溶剂中，使5‑[(3,4‑二氢‑4‑氧代‑1‑酞嗪基)甲基]‑2‑氟苯甲酸(化合物D):![]()
与1‑(叔丁氧基羰基)哌嗪、新戊酰氯和叔胺接触得到化合物C![]()
(b)使化合物C和酸接触，得到化合物L![]()
其中X是阴离子；和(c)使化合物L与环丙烷碳酰氯和无机碱在包含水和第二有机溶剂的两相反应体系中接触，得到奥拉帕尼。
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