[发明专利]抗感染药剂

摘要

本发明涉及一种新类型的通式(I)色烯‑2‑甲酰胺化合物抑制剂，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8以及X如上文所限定，涉及该化合物在医学中的应用，尤其是作为抗感染剂的应用，涉及含有该化合物的组合物，涉及它们的制备过程、以及用于这些过程的中间物。

主权项

1.一种式(I)的化合物其中，R¹是H或OH；其中，R²是H、OH、CN、卤素、‑(C₁‑C₃)烷基基团、‑O‑(C₁‑C₃)烷氧基基团、‑C(O)(C₁‑C₃)基团、C(O)NR⁸R⁹基团、‑C(NH)NH甲基环己基基团，其中所述‑(C₁‑C₃)烷基(R²)或‑O‑(C₁‑C₃)烷氧基(R²)基团可选择地被一个或多个独立地选自：OH、卤素、或CN的取代基所取代；其中，R³是H、OH、CN、卤素、‑(C₁‑C₃)烷基基团，其中所述‑(C₁‑C₃)烷基(R³)基团可选择地被一个或多个独立地选自：OH、卤素或CN的取代基取代；其中，R⁴是H、OH、CN、卤素、‑(C₁‑C₃)烷基基团，‑O‑(C₁‑C₃)烷氧基基团、‑C(O)R¹⁰基团、‑NR⁸R⁹、‑SO₂NR⁸R⁹基团、‑N(R¹⁰)SO₂R¹⁰基团、或包含1个至3个O或N的杂原子的碳连接杂环基团，其中所述‑(C₁‑C₃)烷基(R⁴)基团可选择地被一个或多个独立地选自：OH、卤素或CN的取代基所取代，其中所述或‑O‑(C₁‑C₃)烷氧基(R⁴)基团可选择地被一个或多个独立地选自：NR¹¹R¹²，或碳连接的六元杂环基团的取代基取代，所述碳连接的六元杂环基团可选择地被一个或多个卤素、甲基、乙基或OH基团独立地取代；其中，R⁵和R⁶是彼此独立地H、或‑(C₁‑C₃)烷基基团；其中，R⁷代表‑X‑R^x基团，其中X是键或‑(C₁‑C₃)烷基基团、或表示为‑(CH₂)_n‑基团，其中n是0、1、2或3，或‑[(CH₂)_m‑CH(CH₃)]_p‑基团，其中m和p彼此独立为是0或1，其中R^x是：(i)碳连接的饱和或不饱和4、5、6或7元环烷基环，其中所述环烷基(R^x)环可选择地被一个或多个独立地选自：OH、卤素、或‑(CH₂)_q‑Y的取代基所取代，其中q是0、1或2，其中Y是H、NR¹³R¹⁴、或CO₂R¹⁵；(ii)包含一个或多个选自O、N或S的杂原子的C或N连接的4、5、或6元饱和或不饱和杂环，其中所述杂环(R^x)可选择地被一个或多个独立地选自以下的取代基所取代：‑(C₁‑C₃)烷基基团、‑O(C₁‑C₃)烷氧基基团、‑(C₃‑C₅))环烷基环、‑C(O)R¹⁰基团、‑SO₂R¹⁶基团；且其中所述可选择地取代后的杂环(R^x)可选择地链接至可选择地包含1个或2个氧原子的5元或6元饱和环或不饱和环；(iii)芳基或杂芳基基团，其中所述芳基或杂芳基基团可选择地被一个或多个独立地选自以下的取代基所取代：卤素；‑SO₂NR¹⁷R¹⁸基团；‑(CH₂)_q‑Y基团，其中q是0、1或2，其中Y是H、NR¹³R¹⁴或CO₂R¹⁵；‑C(O)R¹⁰基团、或‑C(O)NR¹⁷R¹⁸基团；且其中所述可选择地被取代芳基或杂芳基(R⁷)基团可选择地链接至包含1个或2个氧原子或氮原子的5元或6元饱和杂环或不饱和杂环；(iv)‑(C₁‑C₄)烷基基团，其可选择地被一个或多个独立地选自卤素的取代基所取代；(v)‑SO₂R¹⁶基团；其中，R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹⁷以及R¹⁸彼此独立地选自：H或‑(C₁‑C₃)烷基；其中，R¹³和R¹⁴¹⁴彼此独立地选自H、CO₂R¹⁹和COR¹⁹，或可选择地，R¹³、R¹⁴¹⁴和‑NR¹³R¹⁴基团的N一起限定饱和或不饱和的4、5、6或7元杂环，其可选择地被一个或多个独立地选自：OH、卤素、或直链或支链C₁至C₆烷基的取代基所取代；其中，R¹⁹选自直链或支链C₁～C₆烷基；其中，R¹⁵选自H以及直链或支链C₁～C₆烷基；其中，R¹¹和R¹²独立地选自：H或‑(C₁‑C₃)烷基基团，或其中N、R¹¹和/或R¹²基团与‑NR¹¹R¹²胺基基团的‑N原子一起形成N连接的4、5或6元饱和或不饱和杂环基团；其中，R¹⁶是H、‑(C₁‑C₃)烷基基团、或NH₂；附加条件是：当R¹＝R²＝R³＝R⁴＝R⁵＝R⁶＝H时，R⁷不是‑(CH₂)‑环己基；或其兽医学或药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、同分异构体、前药或多晶型。