[发明专利]作为HTRA1抑制剂的新型二氟酮酰胺衍生物在审
申请号: | 201780051720.2 | 申请日: | 2017-08-21 |
公开(公告)号: | CN109661389A | 公开(公告)日: | 2019-04-19 |
发明(设计)人: | 佰努瓦·霍恩斯普格;汉斯·P·梅尔基;彼得·莫尔;米夏埃尔·罗伊特林格;马库斯·鲁道夫 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D207/277;C07K5/08;A61P27/02 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: |
本发明提供具有通式(I)的新型化合物、包含所述化合物的组合物和使用所述化合物的方法,在所述通式(I)中:R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、A、X和R11如本文中所述。 |
||
搜索关键词: | 新型化合物 酰胺衍生物 抑制剂 氟酮 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物
其中R1选自i)C1‑6‑烷基,ii)被R24、R25和R26取代的C3‑8‑环烷基,iii)卤代‑C1‑6‑烷基,iv)被R24、R25和R26取代的杂环烷基‑C1‑6‑烷基,v)被R24、R25和R26取代的芳基‑C1‑6‑烷基,和vi)被R24、R25和R26取代的杂芳基‑C1‑6‑烷基;R2、R3、R4、R5、R7、R10和R23独立地选自i)H,ii)C1‑6‑烷基,和iii)C3‑8‑环烷基;X选自i)‑O‑,ii)‑S‑,和iii)‑S(O)2‑;R6选自i)被R12、R13和R14取代的芳基,ii)被R12、R13和R14取代的芳基‑C1‑6‑烷基,iii)被R12、R13和R14取代的杂芳基,和iv)被R12、R13和R14取代的杂芳基‑C1‑6‑烷基;A选自i)‑O‑,ii)‑CH2‑,iii)‑S(O)2NR10‑,和iv)‑C(O)NR10‑;R8选自i)H,和ii)‑CH2R9;R9选自i)H,和ii)羟基,iii)在氮原子上被选自以下各项的一个或两个取代基取代的氨基‑C1‑6‑烷基:H、C1‑6‑烷基羰基、C1‑6‑烷氧基羰基、C1‑6‑烷基、芳基羰基和杂芳基羰基,其中芳基羰基和杂芳基羰基被R15、R16和R17取代,iv)在氮原子上被选自以下各项的一个或两个取代基取代的氨基羰基:H、C1‑6‑烷基羰基、C1‑6‑烷氧基羰基、C1‑6‑烷基、芳基羰基和杂芳基羰基,其中芳基羰基和杂芳基羰基被R15、R16和R17取代,v)在氮原子上被选自以下各项的一个或两个取代基取代的氨基羰基‑C1‑6‑烷基:H、C1‑6‑烷基羰基、C1‑6‑烷氧基羰基、C1‑6‑烷基、芳基羰基和杂芳基羰基,其中芳基羰基和杂芳基羰基被R15、R16和R17取代,vi)羧基,vii)羧基‑C1‑6‑烷基,viii)C1‑6‑烷氧基,ix)C1‑6‑卤代烷氧基,x)C1‑6‑烷氧基羰基,xi)C1‑6‑烷氧基羰基‑C1‑6‑烷基,xii)C3‑8‑环烷基,xiii)被R15、R16和R17取代的芳基,xiv)被R15、R16和R17取代的芳基‑C1‑6‑烷基,xv)被R15、R16和R17取代的芳基‑C1‑6‑烷氧基,xvi)被R15、R16和R17取代的杂芳基,xvii)被R15、R16和R17取代的杂芳基‑C1‑6‑烷基,和xviii)被R15、R16和R17取代的杂芳基‑C1‑6‑烷氧基xix)被R15、R16和R17取代的杂环烷基,xx)被R15、R16和R17取代的杂环烷基‑C1‑6‑烷基,和xxi)被R15、R16和R17取代的杂环烷基‑C1‑6‑烷氧基;R11选自i)在氮原子上被R21和R22取代的氨基‑C1‑6‑烷基,ii)被R18、R19和R20取代的C3‑8‑环烷基,iii)被R18、R19和R20取代的C3‑8‑环烷基‑C1‑6‑烷基,iv)被R18、R19和R20取代的C3‑8‑环烷基(卤代)‑C1‑6‑烷基,v)被R18、R19和R20取代的芳基,vi)被R18、R19和R20取代的芳基‑C1‑6‑烷基,vii)被R18、R19和R20取代的芳基‑C3‑8‑环烷基,viii)被R18、R19和R20取代的芳基‑杂环烷基ix)被R18、R19和R20取代的芳基(卤代)‑C1‑6‑烷基,x)被R18、R19和R20取代的芳基(卤代)‑C3‑8‑环烷基,xi)被R18、R19和R20取代的芳基(卤代)‑杂环烷基,xii)被R18、R19和R20取代的芳氧基‑C1‑6‑烷基,xiii)被R18、R19和R20取代的芳氧基‑C3‑8‑环烷基,xiv)被R18、R19和R20取代的芳氧基‑杂环烷基,xv)被R18、R19和R20取代的芳氧基(卤代)‑C3‑8‑环烷基,xvi)被R18、R19和R20取代的芳氧基(卤代)‑杂环烷基xvii)芳氧基(卤代)‑C1‑6‑烷基,xviii)被R18、R19和R20取代的杂环烷基,xix)被R18、R19和R20取代的杂环烷基‑C1‑6‑烷基,xx)被R18、R19和R20取代的杂环烷基‑C3‑8‑环烷基,xxi)被R18、R19和R20取代的杂环烷基(卤代)‑C3‑8‑环烷基,xxii)被R18、R19和R20取代的杂环烷基(卤代)‑C1‑6‑烷基,xxiii)被R18、R19和R20取代的杂芳基,xxiv)被R18、R19和R20取代的杂芳基‑C1‑6‑烷基,xxv)被R18、R19和R20取代的杂芳基‑C3‑8‑环烷基,xxvi)被R18、R19和R20取代的杂芳基(卤代)‑C3‑8‑环烷基,xxvii)被R18、R19和R20取代的杂芳基(卤代)‑C1‑6‑烷基,xxviii)被R18、R19和R20取代的杂芳氧基‑C1‑6‑烷基,xxix)被R18、R19和R20取代的杂芳氧基‑C3‑8‑环烷基,xxx)被R18、R19和R20取代的杂芳氧基(卤代)‑C3‑8‑环烷基,和xxxi)被R18、R19和R20取代的杂芳氧基(卤代)‑C1‑6‑烷基;R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R24、R25和R26独立地选自i)H,ii)氰基,iii)卤素,iv)氧代,v)C1‑6‑烷基,vi)在氮原子上被独立地选自以下各项的两个取代基取代的氨基:H、C1‑6‑烷基、C1‑6‑烷氧基羰基、芳基羰基和杂芳基羰基,vii)在氮原子上被独立地选自以下各项的两个取代基取代的氨基‑C1‑6‑烷基:H、C1‑6‑烷基、C1‑6‑烷氧基羰基、芳基羰基和杂芳基羰基,viii)C1‑6‑烷基,ix)卤代‑C1‑6‑烷基,x)C3‑8‑环烷基,xi)C1‑6‑烷氧基羰基‑C1‑6‑烷基,xii)羧基‑C1‑6‑烷基,xiii)C1‑6‑烷氧基羰基‑C1‑6烷基氨基羰基‑C1‑6烷基,xiv)羧基‑C1‑6‑烷基氨基羰基‑C1‑6烷基,xv)C1‑6‑烷氧基,xvi)卤代‑C1‑6‑烷氧基,xvii)C1‑6‑烷氧基羰基‑C1‑6‑烷氧基,xviii)羧基‑C1‑6‑烷氧基,xix)C1‑6‑烷氧基羰基‑C1‑6‑烷基氨基羰基‑C1‑6‑烷氧基,xx)羧基‑C1‑6‑烷基氨基羰基‑C1‑6‑烷氧基,和xxi)杂环烷基;R21和R22独立地选自i)H,ii)C1‑6‑烷氧基羰基,iii)羧基‑C1‑6‑烷基,iv)芳基羰基,和v)杂芳基羰基;或药用盐。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于豪夫迈·罗氏有限公司,未经豪夫迈·罗氏有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201780051720.2/,转载请声明来源钻瓜专利网。