[发明专利]N-(吡啶-2-基)吡啶-磺酰胺衍生物及其用于疾病治疗的用途有效
申请号: | 201780052527.0 | 申请日: | 2017-08-28 |
公开(公告)号: | CN109641873B | 公开(公告)日: | 2022-03-18 |
发明(设计)人: | D·P·菲利普斯;M·阿兹米奥拉;陈蓓;R·艾普勒;V·I·尼库林;R·A·罗德里格兹;S·帕特尔;A·洪达;T·N·源;P·拉穆;吴报根;C·J·N·马蒂松;H·A·马利克;朱雪峰 | 申请(专利权)人: | 诺华股份有限公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;A61K31/444;C07D401/14;A61P11/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 安佩东;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: |
本发明涉及能够调节CFTR活性的式(I)的杂环化合物,其中所有变量如说明书中所定义。本发明进一步提供制备本发明化合物的方法及其治疗用途。本发明进一步提供该化合物的制备方法、其医学用途,特别是其用于治疗及管理包括囊性纤维化及相关病症在内的疾病或病症的用途。 |
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搜索关键词: | 吡啶 磺酰胺 衍生物 及其 用于 疾病 治疗 用途 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物,
其中:环A是C6‑10芳基环;环B是吡啶基;R1和R2各自独立地是氢、腈、C1‑4烷氧基、卤素、腈、C1‑4烷基、卤素取代的C1‑4烷基、C3‑6环烷基或卤素取代的C1‑4烷氧基;R3和R4各自独立地是氢、腈、CD3、C3‑6环烷基、C4‑6杂环、C1‑4烷氧基、卤素、C1‑4烷基、卤素取代的C1‑4烷基、羟基取代的C1‑4烷基或卤素取代的C1‑4烷氧基;n是0、1或2;R5是‑NR7R8、‑OR9或R10;R6是氢、羟基、C1‑2烷基、C1‑2烷氧基、羟基取代的C1‑2烷基、卤素或氨基;m是0、1或2;R7是氢、C1‑6烷基、C3‑6环烷基、完全或部分饱和的4至7元杂环,其中所述4至7元杂环任选地被1至4个各自独立地选自以下的取代基取代:卤素、羟基、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、卤素取代的C1‑4烷基、羟基取代的C1‑4烷基、卤素取代的C1‑4烷氧基、氧代、腈、C3‑6环烷基、C4‑6杂环、NHR11、‑C(O)‑R13、‑C(O)NHR11、C1‑3烷基‑C(O)NHR11和‑C(O)O‑R12;R8是氢或C1‑4烷基;R9是氢、C3‑6环烷基或完全或部分饱和的4至7元杂环,各个环任选地被1至4个各自独立地选自以下的取代基取代:卤素、羟基、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、卤素取代的C1‑4烷基、羟基取代的C1‑4烷基、卤素取代的C1‑4烷氧基、氧代、腈、C3‑6环烷基、C4‑6杂环、NHR11、‑C(O)‑R13、‑C(O)NHR11、C1‑3烷基‑C(O)NHR11和‑C(O)O‑R12;R10是完全或部分饱和的4至10元杂环,其任选地被1至4个各自独立地选自以下的取代基取代:卤素、羟基、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、卤素取代的C1‑4烷基、羟基取代的C1‑4烷基、卤素取代的C1‑4烷氧基、氧代、腈、C3‑6环烷基、C4‑6杂环、NHR11、‑C(O)‑R13、‑C(O)NHR11、C1‑3烷基‑C(O)NHR11、‑C(O)C1‑3烷基‑NHR11和‑C(O)O‑R12,其中所述C3‑6环烷基和C4‑6杂环任选地被1至3个各自独立地选自以下的取代基取代:羟基、卤素、氨基、C1‑4烷基、卤素取代的C1‑4烷基和羟基取代的C1‑4烷基;R11是氢、C1‑4烷基或C0‑3烷基‑C(O)O‑R14;R12是氢、C1‑4烷基或C1‑3烷基‑C(O)‑NHR14;R13是C1‑4烷基,其中所述烷基任选地被氨基取代;且R14是氢或C1‑4烷基;或其可药用盐。
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