[发明专利]噁二氮杂卓酮衍生物及其在治疗乙型肝炎感染中的用途

摘要

本文提供了可用于在对其有需要的受治疗者中治疗HBV感染的式(IA)和(III)的化合物，其药物组合物，以及在受治疗者中抑制、制止或预防HBV感染的方法。

主权项

1.一种式IA的化合物：或其药学上可接受的盐，其中A为N或C(H)；R¹为H、C₁‑C₆‑烷基、C₁‑C₆‑烯基、或C₁‑C₆‑烷基‑OH；R²在每次出现时独立地选自–OH、卤素、C₁‑C₆‑烷基、C₁‑C₆‑亚烷基、C₀‑C₆‑烷基‑C₃‑C₆‑环烷基、C₀‑C₆‑烷基‑C₂‑C₆‑杂环烷基、C₀‑C₆‑烷基‑OR⁶、C₀‑C₆‑烷基‑N(R⁷)₂、C₀‑C₆‑烷基‑SR⁸、C₀‑C₆‑烷基‑S(O)R⁸、C₀‑C₆‑烷基‑S(O)₂R⁸、C₀‑C₆‑烷基‑C(O)OR⁹、C₀‑C₆‑烷基‑OC(O)R⁹、C₀‑C₆‑烷基‑OC(O)OR⁹、C₀‑C₆‑烷基‑OC(O)N(R⁷)₂和C₀‑C₆‑烷基‑C(O)N(R⁷)₂，其中烷基、环烷基和杂环烷基任选地被1、2、或3个基团取代，所述基团各自独立地选自–OH和卤素；R³在每次出现时独立地选自–OH、卤素、C₁‑C₆‑烷基、C₁‑C₆‑卤代烷基、–O‑C₁‑C₆‑烷基和C₁‑C₆‑烷基‑OH；R⁴选自(CR^aR^b)_p‑C₁‑C₉‑杂芳基、(CR^aR^b)_p‑C₆‑C₁₂‑芳基、(CR^aR^b)_p‑C₃‑C₇‑环烷基和(CR^aR^b)_p‑C₂‑C₆‑杂环烷基，其中杂芳基、芳基、环烷基和杂环烷基任选地被1、2、3、或4个基团取代，所述基团各自独立地选自–OH、卤素、–CN、–SF₅、C₁‑C₆‑烷基、C₁‑C₆‑卤代烷基、–O‑C₁‑C₆‑烷基和C₁‑C₆‑烷基‑OH；R⁵选自H、C₁‑C₆‑烷基和C₁‑C₆‑烷基‑OH；R⁶选自H、C₁‑C₆‑烷基、C₁‑C₆‑卤代烷基、C₁‑C₆‑烯基、以及C₀‑C₆‑烷基‑C₃‑C₆‑环烷基；R⁷选自H、C₁‑C₆‑烷基、C₁‑C₆‑卤代烷基、C₁‑C₆‑烷基‑OR¹⁰、‑C(O)C₁‑C₆‑烷基、‑C(O)C₁‑C₆‑卤代烷基、‑C(O)C₁‑C₆‑烷基‑OR¹⁰、‑C(O)C₁‑C₆‑烷基‑CN、‑C(O)C₃‑C₇‑环烷基、‑C(O)O‑C₁‑C₆‑烷基、‑C(O)O‑C₁‑C₆‑卤代烷基、‑C(O)O‑C₃‑C₇‑环烷基、‑C(O)N(R¹⁰)₂、‑S(O)₂C₁‑C₆‑烷基、‑S(O)₂C₁‑C₆‑卤代烷基和‑S(O)₂C₃‑C₇‑环烷基；或者其中两个R⁷基团与它们所连接的N一起形成C₂‑C₆杂环，其中所述C₂‑C₆杂环进一步独立且任选地被1或2个氧代基或卤素取代基取代；R⁸选自H和C₁‑C₆‑烷基；R⁹选自H和C₁‑C₆‑烷基；R¹⁰选自H和C₁‑C₆‑烷基；R^a在每次出现时独立地选自H、–OH、卤素、C₁‑C₆‑烷基、C₁‑C₆‑卤代烷基、–O‑C₁‑C₆‑烷基和C₁‑C₆‑烷基‑OH；R^b在每次出现时独立地选自H和C₁‑C₆‑烷基；m为0、1、2、3或4；n为0、1、2、3或4；并且p为0、1、2、3或4。