[发明专利]螺-内酰胺和二-螺-内酰胺NMDA受体调节剂及其用途

摘要

本文公开化合物，其具有调节NMDA受体活性的效能。所述化合物能够用于治疗病症比如抑郁和有关的障碍。本文还公开该化合物的可口服递送的配制剂和其它药学上可接受的递送形式，包括静脉内配制剂。

主权项

1.由式I或式II代表的化合物：或其药学上可接受的盐、立体异构体和/或N‑氧化物，其中：R¹和R²独立地选自氢，‑C₁‑C₆烷基，‑C(O)‑C₁‑C₆烷基，‑C(O)‑O‑C₁‑C₆烷基，和‑O‑CH₂‑苯基；R³选自氢，‑C₁‑C₆烷基，‑C(O)‑R³¹，和‑C(O)‑O‑R³²；R³¹选自氢，‑C₁‑C₆烷基，‑C₁‑C₆卤代烷基，‑C₃‑C₆环烷基，和苯基；R³²选自氢，‑C₁‑C₆烷基，‑C₁‑C₆卤代烷基，‑C₃‑C₆环烷基，和苯基；其中任何前述的C₁‑C₆烷基的各具体值独立地任选由1、2或3个取代基取代，所述取代基各自独立地选自‑C(O)NR^aR^b，‑NR^aR^b，羟基，‑SH，苯基，‑O‑CH₂‑苯基和卤素；而任何前述的苯基的各具体值独立地任选由1、2或3个取代基取代，所述取代基各自独立地选自‑C(O)NR^aR^b，‑NR^aR^b，‑C₁‑C₃烷氧基，羟基和卤素；或R^a和R^b的各具体值各自独立地选自氢，‑C(O)‑O‑CH₂‑苯基和‑C₁‑C₃烷基，或者R^a和R^b与它们连接至的氮一起形成4‑6元杂环；R⁴，R⁵，R⁶和R⁷各自独立地选自氢，卤素，羟基，苯基，酰胺基，氨基，C_1‑4烷基，C_2‑4烯基，‑NH‑C(O)‑C_1‑6烷基，‑NH‑C(O)‑C_1‑6亚烷基‑苯基，‑NH‑C(O)‑O‑C_1‑6烷基，和‑NH‑C(O)‑O‑C_1‑6亚烷基‑苯基；其中C_1‑4烷基，C_1‑6亚烷基，C_2‑4烯基，C_1‑4烷氧基和苯基任选由一个或多个选自R^P的取代基取代；两个R⁵一起形成氧代部分；或其中对于式I化合物，R⁶和R⁷与它们连接至的相邻碳一起形成3‑元碳环，其任选由一个或两个取代基取代，所述取代基独立选自卤素，羟基，‑C₁‑C₃烷基，‑C₁‑C₃烷氧基，‑C(O)NR^aR^b，和‑NR^aR^b；和R^P的各具体值独立地选自羧基，羟基，卤素，氨基，苯基，C_1‑6烷氧基和C_1‑6烷基，其任选由一个或多个独立选自卤素、羟基和氨基的取代基取代。