[发明专利]用于RNA病毒治疗的2’-取代的-N6

摘要

公开了所述化合物或其药学上可接受的盐或组合物用于治疗HCV以外的RNA病毒感染的主体或者本文中更充分地描述的其它失调的用途。

主权项

1.一种包括施用有效量的式Ib或IIb的化合物以治疗被HCV以外的RNA病毒感染的需要的主体的方法：其中：Y是NR¹R²；R¹是C₁‑C₅烷基、C₁‑C₅卤代烷基、C₂‑C₆烯基、C₂‑C₆炔基、‑(C₀‑C₂烷基)(C₃‑C₆环烷基)、‑(C₀‑C₂烷基)(杂环基)、‑(C₀‑C₂烷基)(芳基)、‑(C₀‑C₂烷基)(杂芳基)、‑OR²⁵、‑C(O)R^3C、‑C(S)R^3D或‑SO₂R²⁸；R²是氢、C₁‑C₅烷基、C₁‑C₅卤代烷基、‑(C₀‑C₂烷基)(C₃‑C₆环烷基)、‑(C₀‑C₂烷基)(杂环基)、‑(C₀‑C₂烷基)(芳基)、‑(C₀‑C₂烷基)(杂芳基)、‑C(O)R^3C、‑C(S)R^3D或‑SO₂R²⁸；且其中R¹和R²中至少一个是甲基或R¹和R²中至少一个是环丙基；R³是氢、二磷酸酯、三磷酸酯、羰基连接的氨基酸或‑C(O)R^3C；R^3A选自O^‑、OH、‑O‑芳基、‑O‑杂芳基和杂环基；R^3B选自O^‑、OH、N‑连接的氨基酸和N‑连接的氨基酸酯；R^3C是烷基、烯基、炔基、‑(C₀‑C₂)(环烷基)、‑(C₀‑C₂)(杂环基)、‑(C₀‑C₂)(芳基)、‑(C₀‑C₂)(杂芳基)、‑O‑烷基、‑O‑烯基、‑O‑炔基、‑O‑(C₀‑C₂)(环烷基)、‑O‑(C₀‑C₂)(杂环基)、‑O‑(C₀‑C₂)(芳基)、‑O‑(C₀‑C₂)(杂芳基)、‑S‑烷基、‑S‑烯基、‑S‑炔基、‑S‑(C₀‑C₂)(环烷基)、‑S‑(C₀‑C₂)(杂环基)、‑S‑(C₀‑C₂)(芳基)或‑S‑(C₀‑C₂)(杂芳基)；R^3D是烷基、烯基、炔基、‑(C₀‑C₂)(环烷基)、‑(C₀‑C₂)(杂环基)、‑(C₀‑C₂)(芳基)、‑(C₀‑C₂)(杂芳基)、‑O‑烷基、‑O‑烯基、‑O‑炔基、‑O‑(C₀‑C₂)(环烷基)、‑O‑(C₀‑C₂)(杂环基)、‑O‑(C₀‑C₂)(芳基)或‑O‑(C₀‑C₂)(杂芳基)；R⁴是单磷酸酯、二磷酸酯、三磷酸酯或稳定的磷酸酯前药；R⁵是C₁‑C₅烷基、C₁‑C₅卤代烷基、C₂‑C₆烯基、C₂‑C₆炔基、‑(C₀‑C₂烷基)(C₃‑C₆环烷基)、‑(C₀‑C₂烷基)(杂环基)、‑(C₀‑C₂烷基)(芳基)、‑(C₀‑C₂烷基)(杂芳基)、‑OR²⁵、‑C(O)R^3C、‑C(S)R^3D或‑SO₂R²⁸；R⁶是氢、C₁‑C₅烷基、C₁‑C₅卤代烷基、‑(C₀‑C₂烷基)(C₃‑C₆环烷基)、‑(C₀‑C₂烷基)(杂环基)、‑(C₀‑C₂烷基)(芳基)、‑(C₀‑C₂烷基)(杂芳基)、‑C(O)R^3C、‑C(S)R^3D或‑SO₂R²⁸；R²²是Cl、Br、F、CN、N₃、C₁‑C₆烷基、C₂‑C₆烯基、C₂‑C₆炔基、‑(C₁‑C₂烷基)(C₃‑C₆环烷基)、‑(C₀‑C₂烷基)(C₃‑C₆杂环基)、‑(C₀‑C₂烷基)(芳基)、‑(C₀‑C₂烷基)(杂芳基)；‑ONHC(＝O)OR²³、‑NHOR²⁴、‑OR²⁵、‑SR²⁵、‑NH(CH₂)_1‑4N(R²⁶)₂、‑NHNHR²⁶、‑N＝NR²⁷、‑NHC(O)NHNHR²⁷、‑NHC(S)NHNHR²⁷、‑C(O)NHNHR²⁷、‑NR²⁷SO₂R²⁸、‑SO₂NR²⁷R²⁹、‑C(O)NR²⁷R²⁹、‑CO₂R²⁹、‑SO₂R²⁹、‑P(O)H(OR²⁹)、‑P(O)(OR²⁹)(OR³⁰)、‑P(O)(OR²⁹)(NR²⁹R³⁰)或‑NR⁵R⁶；R²³是C₁‑C₅烷基、‑(C₀‑C₂烷基)(C₃‑C₆环烷基)、‑(C₀‑C₂烷基)(杂环基)、‑(C_0‑2烷基)(芳基)或‑(C₀‑C₂烷基)(杂芳基)；R²⁴是氢、C₁‑C₆烷基、‑(C₁‑C₂烷基)(C₃‑C₆环烷基)、‑(C₁‑C₂烷基)(C₃‑C₆杂环基)、‑(C₀‑C₂烷基)(芳基)或‑(C₀‑C₂烷基)(杂芳基)；R²⁵是氢、C₁‑C₆烷基、C₂‑C₆烯基、C₂‑C₆炔基、‑(C₀‑C₂烷基)(C₃‑C₆环烷基)、‑(C₀‑C₂烷基)(C₃‑C₆杂环基)、‑(C₀‑C₂烷基)(芳基)或‑(C₀‑C₂烷基)(杂芳基)；R²⁶独立地选自氢、C₁‑C₆烷基、‑(C₀‑C₂烷基)(C₃‑C₆环烷基)、‑(C₀‑C₂烷基)(杂环基)、‑(C₀‑C₂烷基)(芳基)或‑(C₀‑C₂烷基)(杂芳基)；R²⁷是氢或C₁‑C₆烷基；R²⁸是C₁‑C₆烷基、C₂‑C₆烯基、C₂‑C₆炔基、‑(C₀‑C₂烷基)(C₃‑C₆环烷基)、‑(C₀‑C₂烷基)(C₃‑C₆杂环基)、‑(C₀‑C₂烷基)(芳基)或‑(C₀‑C₂烷基)(杂芳基)；R²⁹是氢、C₁‑C₆烷基、C₂‑C₆烯基、C₂‑C₆炔基、‑(C₀‑C₂烷基)(C₃‑C₆环烷基)、‑(C₀‑C₂烷基)(C₃‑C₆杂环基)、‑(C₀‑C₂烷基)(芳基)或‑(C₀‑C₂烷基)(杂芳基)；R³⁰是氢、C₁‑C₆烷基、C₂‑C₆烯基、C₂‑C₆炔基、‑(C₀‑C₂烷基)(C₃‑C₆环烷基)、‑(C₀‑C₂烷基)(C₃‑C₆杂环基)、‑(C₀‑C₂烷基)(芳基)或‑(C₀‑C₂烷基)(杂芳基)；或R²⁹和R³⁰键合在一起以形成杂环的环；和x是1、2或3，或其药学上可接受的盐。