[发明专利]制备卤代二环化合物的方法

摘要

本发明涉及制备式(II)的卤代二环化合物的方法，以Q‑H结构的化合物开始，经由式(IIIa)或(IIIb)中间体。Q‑Hal(II)、(IIIa)、(IIIb)，其中Q为结构元素，符号#表示连接分子的基团的键，并且A、Q¹、Q²、Q³、Q⁴、Q⁵和Q⁶具有说明书提供的指定含义，Hal为卤素，并且R²为卤素或‑O‑三甲基乙酰。

主权项

1.制备式(II)的化合物的方法，Q‑Hal    (II)其中Q为结构元素其中符号#表示连接分子其余部分的键并且Q¹为N或CR⁶，Q²为N或CR⁶，Q³为N或C，Q⁴为O、S、N或NR⁷，Q⁵为N或C，Q⁶为N或CH，R⁶为氢、(C₁‑C₄)烷基、(C₁‑C₄)卤代烷基、(C₁‑C₄)氰基烷基、(C₁‑C₄)羟基烷基、(C₁‑C₄)烷氧基‑(C₁‑C₄)烷基、(C₁‑C₄)卤代烷氧基‑(C₁‑C₄)烷基、(C₂‑C₄)烯基、(C₂‑C₄)烯氧基‑(C₁‑C₄)烷基、(C₂‑C₄)卤代烯氧基‑(C₁‑C₄)烷基、(C₂‑C₄)卤代烯基、(C₂‑C₄)氰基烯基、(C₂‑C₄)炔基、(C₂‑C₄)炔氧基‑(C₁‑C₄)烷基、(C₂‑C₄)卤代炔基、(C₃‑C₆)环烷基、(C₃‑C₆)环烷基‑(C₃‑C₆)环烷基、(C₁‑C₄)烷基‑(C₃‑C₆)环烷基、卤代(C₃‑C₆)环烷基、(C₁‑C₄)烷硫基‑(C₁‑C₄)烷基、(C₁‑C₄)烷基亚磺酰基‑(C₁‑C₄)烷基、(C₁‑C₄)烷基磺酰基‑(C₁‑C₄)烷基或(C₁‑C₄)烷基羰基‑(C₁‑C₄)烷基，R⁷为(C₁‑C₄)烷基、(C₁‑C₄)卤代烷基、(C₁‑C₄)氰基烷基、(C₁‑C₄)羟基烷基、(C₁‑C₄)烷氧基‑(C₁‑C₄)烷基、(C₁‑C₄)卤代烷氧基‑(C₁‑C₄)烷基、(C₂‑C₄)烯基、(C₂‑C₄)烯氧基‑(C₁‑C₄)烷基、(C₂‑C₄)卤代烯氧基‑(C₁‑C₄)烷基、(C₂‑C₄)卤代烯基、(C₂‑C₄)氰基烯基、(C₂‑C₄)炔基、(C₂‑C₄)炔氧基‑(C₁‑C₄)烷基、(C₂‑C₄)卤代炔基、(C₃‑C₆)环烷基、(C₃‑C₆)环烷基‑(C₃‑C₆)环烷基、(C₁‑C₄)烷基‑(C₃‑C₆)环烷基、卤代(C₃‑C₆)环烷基、(C₁‑C₄)烷硫基‑(C₁‑C₄)烷基、(C₁‑C₄)烷基亚磺酰基‑(C₁‑C₄)烷基、(C₁‑C₄)烷基磺酰基‑(C₁‑C₄)烷基或(C₁‑C₄)烷基羰基‑(C₁‑C₄)烷基，并且A为氢、氰基、卤素、(C₁‑C₄)烷基、(C₁‑C₄)卤代烷基、(C₂‑C₄)烯基、(C₂‑C₄)卤代烯基、(C₂‑C₄)炔基、(C₂‑C₄)卤代炔基、(C₃‑C₆)环烷基、(C₃‑C₆)环烷基‑(C₃‑C₆)环烷基、(C₁‑C₄)烷基‑(C₃‑C₆)环烷基、(C₁‑C₄)烷氧基、(C₁‑C₄)卤代烷氧基、(C₁‑C₄)烷氧基亚氨基、(C₁‑C₄)烷硫基、(C₁‑C₄)卤代烷硫基、(C₁‑C₄)烷基亚磺酰基、(C₁‑C₄)卤代烷基亚磺酰基、(C₁‑C₄)烷基磺酰基、(C₁‑C₄)卤代烷基磺酰基、(C₁‑C₄)烷基磺酰基氧基、(C₁‑C₄)烷基羰基、(C₁‑C₄)卤代烷基羰基、氨基羰基、(C₁‑C₄)烷基氨基羰基、二‑(C₁‑C₄)烷基氨基羰基、(C₁‑C₄)烷基磺酰基氨基、(C₁‑C₄)烷基氨基、二‑(C₁‑C₄)烷基氨基、氨基磺酰基、(C₁‑C₄)烷基氨基磺酰基或二‑(C₁‑C₄)烷基氨基磺酰基，或者A为‑O‑CF₂‑O‑，并且与Q¹和与之键合的碳原子一起形成五元环，其中Q¹为碳，并且Hal为卤素，该方法的特征在于，在第一方法步骤a)中，将化合物Q‑H其中Q如上文定义，与结构(NR³R⁴)‑Zn‑R²或(NR³R⁴)₂‑Zn的有机锌碱其中R²为卤素或‑O‑三甲基乙酰，并且R³和R⁴一起形成‑(CH₂)₄‑、‑(CH₂)₅‑或‑(CH₂)₂O(CH₂)₂‑基团，其中这些基团中每一个均可任选地被1、2、3或4个R⁵基取代，R⁵选自甲基、乙基、正丙基和异丙基，反应以得到式(IIIa)或(IIIb)的化合物其中Q和R²各自具有上文给出的定义，并且在第二方法步骤b)中，将该式(IIIa)或(IIIb)的化合物与结构X‑Hal的化合物其中X为卤素且Hal具有上述定义反应，以得到式(II)的化合物。