[发明专利]制备3-氟烷基-5-吡唑羧酸酯和3-氟烷基-5-吡唑羧酸的方法

摘要

本发明涉及一种可由的酮亚胺和草酸衍生物制备3‑氟烷基‑5‑吡唑羧酸酯的新方法，所述3‑氟烷基‑5‑吡唑羧酸酯可进一步转化成3‑氟烷基‑5‑吡唑羧酸。

主权项

1.制备3‑氟烷基‑5‑吡唑羧酸酯(I)的方法，其中R¹选自C₁‑C₆‑卤代烷基；R²选自C_1‑12‑烷基、C_3‑8‑环烷基、C_6‑18‑芳基和C_7‑18‑芳基烷基‑，R³选自H、C₁‑C₁₂‑烷基、苄基、苯基、C_6‑18‑芳基和吡啶基；其特征在于，在步骤(A)中，在碱的存在下，使式(II)的草酸衍生物与式(III)的化合物反应以生成式(IV)的化合物：其中R²如上述定义；X为F、Cl或Br；其中R⁴选自C_1‑12‑烷基、C_3‑8‑环烷基、苄基和C_7‑18‑芳基烷基‑；R¹如上述定义；其中R¹、R²、R⁴如上述定义；以及在步骤(B)中，在肼H₂N‑NHR³(III)其中R³如上述定义和酸的存在下，使(IV)环化生成(I)。