[发明专利]7-取代的1-芳基二氮杂萘-3-羧酰胺及其用途

摘要

本申请涉及新的7‑取代的1‑芳基二氮杂萘‑3‑羧酰胺，它们的制备方法，它们单独地或组合地用于治疗和/或预防疾病的用途，以及它们用于制备药物的用途，所述药物用于治疗和/或预防疾病，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病和/或肾病。

主权项

1.式(I)化合物及其N‑氧化物、盐、溶剂化物、所述N‑氧化物的盐和所述N‑氧化物和盐的溶剂化物其中X 代表卤素，R¹ 代表氢，或代表–NR⁴R⁵，其中R⁴ 表示氢、甲基、(C₂‑C₄)‑烷基或(C₃‑C₆)‑环烷基，其中(C₂‑C₄)‑烷基可被羟基取代或可被氟最多三取代和R⁵ 表示(C₁‑C₆)‑烷基、(C₃‑C₆)‑环烷基、3‑至6‑元饱和杂环基或(C₁‑C₄)‑烷基磺酰基，其中(C₁‑C₆)‑烷基、(C₃‑C₆)‑环烷基和3‑至6‑元饱和杂环基可以被相同或不同的下述取代基最多三取代：甲基、二氟甲基、三氟甲基、羟基、羟基羰基、氧代、甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氰基，和此外可被氟最多四取代，或者R⁴和R⁵ 与它们所连接的氮原子一起形成饱和或部分不饱和的3‑至6‑元单环或6‑至10‑元双环的杂环，其可含有一个或两个另外的相同或不同的杂原子作为环成员，所述杂原子选自序列N、O、S、SO和/或SO₂，其中所述3‑至6‑元单环和6‑至10‑元双环杂环可各自被1至5个取代基取代，所述取代基彼此独立地选自：(C₁‑C₄)‑烷基、二氟甲基、三氟甲基、羟基、羟基羰基、氧代、(C₁‑C₃)‑烷氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氰基、(C₁‑C₃)‑烷氧基羰基、氨基羰基、单‑(C₁‑C₃)‑烷基氨基羰基氧基、‑NHC(=O)R^14A、‑CH₂NHC(=O)R^14B、‑OC(=O)R¹⁵，和此外可被氟最多四取代，其中(C₁‑C₄)‑烷基可以被相同或不同的下述取代基单或二取代：羟基、(C₁‑C₃)‑烷氧基，和可被氟最多四取代，R^14A和R^14B 彼此独立地代表(C₁‑C₃)‑烷基或环丙基，并且其中R¹⁵ 代表(C₁‑C₄)‑烷基，R² 代表下式的基团其中* 标志与酰胺基团的N原子的连接位点，R^6A 代表氢或(C₁‑C₄)‑烷基，R^6B 代表氢、(C₁‑C₄)‑烷基、环丙基、单氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲氧基甲基或三氟甲氧基甲基，R⁷ 代表(C₁‑C₆)‑烷基或被氟最多四取代的(C₃‑C₅)‑环烷基，其中(C₁‑C₆)‑烷基可被氨基、羟基、(C₁‑C₆)‑烷氧基取代和可被氟最多五取代，其中(C₁‑C₆)‑烷氧基可被氟最多五取代，L¹ 代表直连键或式－C(R^8AR^8B)－(C(R^9AR^9B))_m－的基团，其中m 代表0或1，R^8A 代表氢或甲基，R^8B 代表氢、甲基、三氟甲基、五氟乙基或三氟甲氧基甲基，R^9A和R^9B 彼此独立地代表氢或甲基，Ar² 代表苯基，其中苯基可被相同或不同的下述取代基单至三取代：氟、氯、(C₁‑C₃)‑烷基、二氟甲氧基甲基、三氟甲氧基甲基和/或三氟甲基，或者代表5至10元的单环、双环或三环的碳环或杂环，其可含有一个或两个另外的相同或不同的选自N和/或O的杂原子作为环成员，其中所述5至10元的单环、双环或三环的碳环或杂环可被相同或不同的下述取代基最多三取代：(C₁‑C₃)‑烷基、三氟甲基、(C₁‑C₄)‑烷氧基羰基和此外可被氟最多四取代，Ar¹ 代表下式的基团其中*** 标志与N原子的连接位点，R^3A 代表氟、氯、三氟甲基或甲基，R^3B 代表氢或氟和R^3C 代表氢、氟、氯或甲基，或者代表经由环上的碳原子连接的吡啶环，其中所述吡啶环可以被氟、氯、氰基、甲基或三氟甲基单或二取代。