[发明专利]血脑屏障-穿透剂多巴胺-β-羟化酶抑制剂

摘要

本发明涉及：(a)可用作多巴胺‑β‑羟化酶抑制剂的式I化合物(其中R₁至R₅、n和A如本文所定义)和其药学上可接受的盐或溶剂合物；(b)包含所述化合物、盐或溶剂合物的药物组合物；(c)所述化合物、盐或溶剂合物在疗法中的用途；(d)使用所述化合物、盐或溶剂合物治疗的治疗性方法；和(e)可用于合成所述化合物的方法和中间体

主权项

1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中：R₁是氢、C₁‑C₆烷基、部分或完全氘代C₁‑C₆烷基、C₃‑C₆环烷基、C₂‑C₆氰基烷基、C₁‑C₆巯基烷基或氨基；R₂是氢或C₁‑C₃烷基；R₃是氢或氧代；或R₂和R₃组合以形成式Ia的结构：其中：X是CH₂、CR₆或N；在X是CR₆或N时是双键，且在X是CH₂时是单键；R₄是氢或C₁‑C₃烷基；R₅是氢或C₁‑C₂烷基；或R₄和R₅与其所连接的碳原子一起组合以形成环丙基环，其中所述CH₂部分任选地经两个氘原子取代；R₆是氢；A是C₅‑C₇环烷基、呋喃基、噻吩基、甲基噻吩基或其中：X₁是氢、卤基或甲基；X₁’是氢或卤基；X₂是氢、卤基或甲基；X₂’是氢或卤基；X₃是氢或氟；n是0或1，且在n是0时，单键或双键接合R₃和R₄所连接的碳原子；所述式I化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物用于疗法中。