[发明专利]β-内酰胺酶抑制剂化合物

摘要

本发明涉及作为β‑内酰胺酶抑制剂的化合物。该化合物及其药学上可接受的盐与β‑内酰胺类抗生素的联合可用于治疗细菌感染，包括由耐药生物(包括多重耐药生物)引起的感染。本发明包括根据式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6的值如本文中所述。

主权项

1.一种根据式(I)的化合物：或其药学上可接受的盐；其中：R¹是‑C(O)NR⁷R⁸、‑CN、苯基、5‑6元杂芳基、‑C(O)NR’NR’C(O)R⁹、‑C(O)NR’OR¹⁰或C₁‑C₆芳基基团，其中所述芳基基团被由卤素、C₁‑C₃烷氧基、‑OH、‑CN、‑NR⁷R⁸、‑NR⁷COR⁹、5‑6元杂芳基和5‑7元杂环基组成的组中的一至三个基团取代，并且其中由R¹表示的苯基和杂芳基任选地且独立地被选自卤素、‑OH、C₁‑C₃烷氧基、‑CN、‑NR⁷R⁸和‑CONR⁷R⁸中的1‑3个基团取代；R²和R³独立地选自氢、卤素、C₁‑C₃烷基和C₃‑C₆环烷基；R⁴和R⁵独立地选自氢、卤素、‑CN、‑CO₂R⁹、C₁‑C₃烷基和C₁‑C₃卤代烷基；R⁶是氢、C₁‑C₁₂烷基、C₁‑C₄烷基‑C₁‑C₃烷氧基‑(NR’C₁‑C₆烷基)‑C₁‑C₃烷氧基、C₁‑C₄烷基‑C₁‑C₃烷氧基‑C₁‑C₃烷氧基、C₂‑C₁₂烯基、C₃‑C₁₀环烷基、5‑6元杂芳基和5‑7元杂环基，其中所述烷基、烯基、环烷基、杂芳基和杂环基任选地且独立地被选自羧基、卤素、C₁‑C₆烷氧基、C₁‑C₆烷基和苯基中的1‑6个基团取代；每个R⁷和R⁸独立地是氢、C₁‑C₃烷基、C₁‑C₃烷氧基、苯基、C₃‑C₆环烷基、4‑7元杂环基或5‑6元杂芳基，其中由R⁷或R⁸表示的烷基、烷氧基、苯基、环烷基、杂环基或杂芳基任选地且独立地被选自如下的1‑6个基团取代：任选地被一或两个‑F原子、羧基或‑CO(OC_1‑6烷基)取代的5‑6元杂环基，5‑6元杂芳基，‑CN，‑OH，任选地被‑NH₂或‑OH取代的C₁‑C₃烷基，C₁‑C₃卤代烷基，C₁‑C₃卤代烷氧基，C₁‑C₃烷氧基‑NHCO(C₁‑C₃烷基)，‑NHCO(C₁‑C₃烷氧基)，‑S(O)₂NR’R”，‑NHS(O)₂NR’R”，‑NHS(O)₂(C₁‑C₃烷基)，‑NR’R”和‑C(O)NR’R”；每个R⁹是C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆卤代烷基、C₁‑C₆卤代烷氧基或C₁‑C₆烷氧基；每个R¹⁰是C₁‑C₃烷基，其任选地被选自如下的1‑6个基团取代：任选地被一或两个‑F原子、羧基或‑CO(OC_1‑6烷基)取代的5‑6元杂环基，C₃‑C₆环烷基，5‑6元杂芳基，‑CN，‑OH，‑NHCO(C₁‑C₃烷基)，‑NHCO(C₁‑C₃烷氧基)，‑S(O)₂NR’R”，‑NHS(O)₂NR’R”，‑NHS(O)₂(C₁‑C₃烷基)，‑NR’R”或‑C(O)NR’R”；并且每个R’和R”独立地是氢、甲基、乙基或丙基；或者R’和R”与它们所连接的氮合起来形成5‑6元杂环基；条件是R²和R³中的至少一个不是氢。