[发明专利]四氢吡啶衍生物及其作为抗菌剂的用途

摘要

本公开内容涉及新型四氢吡啶衍生物化合物、其立体异构体或其药用盐，用于制备所述化合物的方法，用于抑制UDP‑3‑O‑(R‑3‑羟基肉豆蔻酰基)‑N‑乙酰基葡糖胺脱乙酰酶(LpxC)的方法，用于治疗革兰氏阴性细菌感染的方法，所述化合物用于制备治疗革兰氏阴性细菌感染的治疗药物的用途，以及含有所述化合物的用于预防或治疗革兰氏阴性细菌感染的药物组合物。根据本公开内容的由式I表示的化合物、其立体异构体或其药用盐可以表现出出色的治疗细菌感染的效果。

主权项

1.一种由以下式I表示的四氢吡啶化合物、其立体异构体或其药用盐：[式I]其中，n是1、2或3；R₁是C1‑C6烷基或C1‑C6卤代烷基；R₂是氢或C1‑C6烷基；R₃是氢、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、‑OH或卤素；L是C3‑C7环烷基、芳基、杂芳基或不存在，其中C3‑C7环烷基、芳基或杂芳基的至少一个H可以被卤素、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、‑NRAR_B或‑OH取代；D是C≡C、C3‑C7环烷基、芳基、杂芳基或不存在，其中C3‑C7环烷基、芳基或杂芳基的至少一个H可以被卤素、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、‑NR_AR_B或‑OH取代；E是C≡C、C3‑C7环烷基、芳基、杂芳基或不存在，其中C3‑C7环烷基、芳基或杂芳基的至少一个H可以被卤素、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、‑NR_AR_B或‑OH取代；G是C1‑C6烷基、C3‑C7环烷基、4‑6元杂环烷基、芳基或杂芳基，其中C1‑C6烷基的至少一个H可以被卤素、‑NR_AR_B、‑OH或‑OR_C取代，C3‑C7环烷基或4‑6元杂环烷基的至少一个H可以被C1‑C6烷基、C1‑C6烷基‑NR_AR_B、C1‑C6羟烷基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷基‑OR_C、‑NR_AR_B、‑OH、‑(C＝O)‑C1‑C6烷基或‑S(＝O)₂‑C1‑C6烷基取代，芳基或杂芳基的至少一个H可以被C1‑C6烷基、C1‑C6羟烷基、C1‑C6烷基‑NR_AR_B、卤素、硝基、氰基、‑NR_AR_B、‑OH、‑OR_C、‑S(＝O)₂‑C1‑C6烷基、‑S(＝O)₂‑NR_AR_B或‑N‑S(＝O)₂‑C1‑C6烷基取代；R_A和R_B各自独立地是氢或C1‑C6烷基，或者R_A和R_B可以连接在一起而形成4‑6元环，其中所述4‑6元环可以具有O或S原子，并且所述4‑6元环的至少一个H可以被卤素、‑OH或C1‑C6羟烷基取代；R_C是C1‑C6烷基、C1‑C6羟烷基、‑(C＝O)‑NR_DR_E或‑S(＝O)₂‑C1‑C6烷基；并且R_D和R_E各自独立地是氢或C1‑C6烷基。