[发明专利]磺酰基吡啶基TRP抑制剂

摘要

本发明涉及式I的化合物：和其药学上可接受的盐，其中R¹是被取代的或未被取代的苯基或包含被取代的或未被取代的苯基的稠合二环。此外，本发明还涉及制备式I的化合物的方法和使用式I的化合物的方法以及包含所述化合物的药物组合物。所述化合物可用于治疗由TRPA1介导的疾病和病症，例如疼痛。

主权项

1.式I的化合物其中：B选自B¹、B²和B³；B¹是在环中包含2个氮原子的5‑元杂芳基，其中5‑元杂芳基各自是未被取代的或者被一个或多个基团取代，所述基团独立地选自卤素、CN、(C_1‑6)烷基、(C_1‑6)卤代烷基、O(C_1‑6)烷基和O(C_1‑6)卤代烷基；B²是苯基，其中苯基各自是未被取代的或者被一个或多个基团取代，所述基团独立地选自卤素、CN、(C_1‑6)烷基、(C_1‑6)卤代烷基、O(C_1‑6)烷基和O(C_1‑6)卤代烷基；B³是6‑元杂芳基，其中6‑元杂芳基各自是未被取代的或者被一个或多个基团取代，所述基团独立地选自卤素、CN、(C_1‑6)烷基、(C_1‑6)卤代烷基、O(C_1‑6)烷基、O(C_1‑6)卤代烷基、5或6‑元杂芳基、(C_3‑7)环烷基和4,5,6或7‑元杂环基，其中所述5或6‑元杂芳基、(C_3‑7)环烷基或4,5,6或7‑元杂环基中的任意一个是未被取代的或者被一个或多个独立地选自卤素、CN、(C_1‑6)烷基、(C_1‑6)卤代烷基、O(C_1‑6)烷基和O(C_1‑6)卤代烷基的基团取代；R¹选自：(i)未被取代的吡啶基，其选自(ii)吡啶基，其选自其中所述吡啶基被一个或多个基团取代，所述基团独立地选自卤素、CN、(C_1‑6)烷基和(C_1‑6)卤代烷基，其中，当吡啶基是(a)且其中所述吡啶基被氟取代时，被取代的吡啶基选自(b)且其中所述吡啶基被氯取代时，被取代的吡啶基选自(c)且其中所述吡啶基被氰基取代时，被取代的吡啶基选自和(iii)稠合二环环系，其包含2‑吡啶基、3‑吡啶基或4‑吡啶基环，和具有4‑6个原子和1或2个独立地选自N、O和S的杂原子的稠合的饱和、部分饱和或不饱和的环，其中所述二环环系是未被取代的或者被一个或多个基团取代，所述基团独立地选自卤素、CN、(C_1‑6)烷基；R²选自(C_1‑6)烷基、(C_1‑6)卤代烷基、(C_3‑7)环烷基和(C_1‑6)烷基‑(C_3‑7)环烷基，其中(C_1‑6)烷基任选地被O(C₁‑C₆)烷基取代；R³是H或(C_1‑6)烷基，或者R²和R³与它们所连接的原子一起形成(C₃)环烷基；R⁴选自H、F和CN；R⁵是H或(C_1‑6)烷基，或者R²和R³之一和R⁴和R⁵之一与它们所连接的原子一起形成(C₃)环烷基；R⁶是苯基、(C_3‑7)环烷基、5或6‑元杂芳基或4,5,6或7‑元杂环，其中R⁶的任意苯基、(C_3‑7)环烷基、5或6‑元杂芳基或4,5,6或7‑元杂环任选地被一个或多个基团取代，所述基团独立地选自卤素、CN、SF₅、(C_1‑6)烷基、(C_1‑6)卤代烷基、O(C_1‑6)烷基和O(C_1‑6)卤代烷基，或者R⁶是O‑CH₂‑R⁷；R⁷是(C_1‑6)烷基、4,5,6或7‑元杂环、(C_3‑7)环烷基或6‑元杂芳基，其中任意(C_1‑6)烷基、4,5,6或7‑元杂环、(C_3‑7)环烷基或6‑元杂芳基任选地被一个或多个基团取代，所述基团独立地选自卤素、CN、(C_1‑6)烷基、(C_1‑6)卤代烷基、O(C_1‑6)烷基、(C_3‑7)环烷基和O(C_1‑6)卤代烷基；或其药学上可接受的盐。