[发明专利]用于膀胱癌成像和光动力治疗的多模态生物探针

摘要

本文提供了基于具有特定官能团的卟啉‑镧系元素配合物的新一代PDT剂，其可以特异性地定位于具体肿瘤上，并且可以通过铒的NIR发射来监控它们的PDT过程。特别是，本文提供了多模态镧系元素‑卟啉PDT剂(Er‑R3)，其能够在Er‑R3与膀胱癌细胞中的整联蛋白αvβ3同种型结合后，通过来自卟啉产生的单态氧(1O2)来选择性地杀伤膀胱肿瘤细胞，并同时提供荧光成像。

主权项

1.用于癌细胞的光动力治疗和成像的组合物，所述组合物包含下述分子式所表示的铒卟啉基配合物、镱卟啉基配合物或钆卟啉基配合物：其中Ln是Er、Yb或Gd；且R_n是具有选自SEQ ID NO:1、SEQ ID NO:2和SEQ ID NO:3的氨基酸序列的多肽；或者，所述组合物包含由选自Gd₁、Gd₂、Gd₃、Gd₄和Gd₅的分子式所表示的水溶性卟啉基钆配合物或其药学上可接受的盐：其中R_n是或R_n是具有选自SEQ ID NO:1、SEQ ID NO:2、SEQ ID NO:3、SEQ ID NO:4和SEQ ID NO:5的氨基酸序列的多肽。