[发明专利]作为GABA A α5 PAM的异噁唑基醚衍生物有效

专利信息
申请号: 201780069758.2 申请日: 2017-12-07
公开(公告)号: CN109923113B 公开(公告)日: 2023-10-13
发明(设计)人: 贝恩德·布埃特尔曼;朱塞佩·切切里;伯恩哈德·法兴;卡特里·格勒布科茨宾登;玛丽亚-克莱门西亚·埃纳德斯;亨纳·努斯特;安德烈亚斯·克布雷特;伊曼纽尔·皮纳德;安德鲁·托马斯 申请(专利权)人: 豪夫迈·罗氏有限公司
主分类号: C07D413/14 分类号: C07D413/14;A61K31/4439;A61K31/501;A61P25/28
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 李新红;柳春琦
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明提供新的具有以下通式(I)的化合物、包含所述化合物的组合物和使用所述化合物的方法,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、X、Y和Z如本文中所述。#imgabs0#
搜索关键词: 作为 gaba pam 异噁唑基醚 衍生物
【主权项】:
1.式(I)的化合物其中X选自i)N,和ii)CH;Y选自i)N,和ii)CR10;Z选自i)N,和ii)CR11;R1选自i)C1‑6‑烷基,ii)卤代‑C1‑6‑烷基,iii)C1‑6‑烷氧基,iv)卤代‑C1‑6‑烷氧基,v)羟基‑C1‑6‑烷基,vi)C3‑8‑环烷基,vii)卤素,和viii)在氮原子上被一个或两个独立地选自以下各项的取代基取代的氨基:a.H,b.C1‑6‑烷基,和c.C3‑8‑环烷基;R2选自i)H,和ii)卤素;R3选自i)H,ii)C1‑6‑烷基,iii)C3‑8‑环烷基,iv)羟基‑C1‑6‑烷基,和v)卤代‑C1‑6‑烷基;R4选自i)H,ii)C1‑6‑烷基,iii)C1‑6‑烷氧基,iv)C3‑8‑环烷基,和v)卤素;R5是H;R6选自i)H,ii)C1‑6‑烷基,iii)被R7、R8和R9取代的C3‑8‑环烷基,iv)被R7、R8和R9取代的C3‑8‑环烷基‑C1‑6‑烷基,v)C1‑6‑烷基磺酰基‑C1‑6‑烷基,vi)氰基‑C1‑6‑烷基,vii)羟基‑C1‑6‑烷基,viii)二羟基‑C1‑6‑烷基,ix)卤代‑C1‑6‑烷基,x)被R7、R8和R9取代的杂环烷基,和xi)被R7、R8和R9取代的杂环烷基‑C1‑6‑烷基;R7、R8和R9独立地选自i)H,ii)C1‑6‑烷基,iii)C1‑6‑烷氧基,iv)C1‑6‑烷氧基烷基,v)C1‑6‑烷氧基羰基,vi)氰基,vii)C3‑8‑环烷氧基,viii)C3‑8‑环烷基,ix)卤代‑C1‑6‑烷氧基,x)卤代‑C1‑6‑烷基,xi)卤素,xii)羟基,xiii)羟基‑C1‑6‑烷基,和xiv)氧代;R10选自i)H,ii)C1‑6‑烷基,iii)C1‑6‑烷氧基,iv)C3‑8‑环烷基,和v)卤素;R11选自i)H,ii)C1‑6‑烷基,iii)C1‑6‑烷氧基,iv)C3‑8‑环烷基,和v)卤素;或者R5和R10一起形成‑(CH2)n‑;或者R5和R11一起形成‑(CH2)n‑;或者R5和R6连同它们所连接的氮原子一起形成被R7、R8和R9取代的杂环烷基;n选自1和2;或药用盐。
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