[发明专利]多粘菌素衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201780069798.7 | 申请日： | 2017-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN110072878B | 公开（公告）日： | 2021-07-23 |
| 发明（设计）人： | 崔阿龙;李卓荣;金洁;高岩;胡辛欣;游雪甫;陈阳;何琪杨 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院医药生物技术研究所 |
| 主分类号： | C07K7/62 | 分类号： | C07K7/62;A61K38/12;A61P31/04 |
| 代理公司： | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 | 代理人： | 孙皓晨;马鑫 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
提供具有通式I结构的多粘菌素衍生物及其制备方法和应用。所述多粘菌素衍生物的制备方法包括以下步骤:(1)经保护的碱性氨基酸Fmoc‑AA‑OP侧链游离氨基和卤代树脂反应得到Fmoc‑AA‑OP‑树脂；(2)Fmoc‑AA‑OP‑树脂逐一偶联得到线性多肽‑树脂；(3)线性多肽‑树脂选择性脱除保护基、固相环合得到环状多肽‑树脂；(4)环状多肽‑树脂经酸解、乙醚沉淀得环状多肽粗品；(5)粗品经纯化和/或转盐，冻干得环状多肽纯品。所述多粘菌素衍生物可以用于制备抗菌药物，特别是用于制备抗菌谱扩大、抗菌活性提高、肾毒性降低的抗菌药物，包括制备抗携带NDM‑1基因的“超级细菌”的抗菌药物。 |
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| 搜索关键词： | 多粘菌素 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
暂无信息
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