[发明专利]作为抗癌剂的苯并咪唑衍生物有效
| 申请号： | 201780070287.7 | 申请日： | 2017-09-20 |
| 公开（公告）号： | CN110234640B | 公开（公告）日： | 2023-04-07 |
| 发明（设计）人： | T.雷诺;I.科斯特-因弗尼兹;S.吉劳德;S.勒贝克 | 申请（专利权）人： | 利昂贝拉尔中心;里昂公立收容所;克劳德伯纳德里昂第一大学;国家科学研究中心;国家健康和医学研究院(INSERM) |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;C07D401/14;A61K31/4184;C07D401/04;C07D235/18;C07D401/12;C07D403/04;C07D407/12;C07D407/14;C07D413/12;C07D417/12;C07D487/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 刘香宜;曹立莉 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及作用为抗癌药物的苯并咪唑衍生物，以及包含所述化合物的药物组合物。这些化合物能够首先抑制MAP激酶Erk的蛋白/蛋白相互作用并导致抑制增殖，其次能够诱导人类癌细胞系中的凋亡。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 抗癌剂 苯并咪唑 衍生物 | ||
【主权项】：
1.以下式(I’)化合物或其药学上可接受的盐、其立体异构体或任何比例的立体异构体的混合物，特别是对映异构体的混合物，尤其是外消旋混合物,![]()
其中:·X1代表N或CR2；·X2代表N或CR5；·R1代表H、(C1‑C6)烷基或卤素；·R2代表H；CN；(C1‑C6)烷基基团，其任选取代有一个或多个卤素原子；芳基或杂芳基基团，其任选取代有一个或多个选自以下的基团：卤代、(C1‑C6)烷基、OR32和NR33R34；CONR11R12或COR17；其中R11代表H或(C1‑C6)烷基；R12代表(C1‑C6)烷基、芳基、芳基‑(C1‑C6)烷基或5‑或6‑元杂芳基基团，其任选取代有一个或多个选自以下的基团：卤代、(C1‑C6)烷基、OR35和NR36R37；R17代表(C1‑C6)烷基、芳基、芳基‑(C1‑C6)烷基或杂芳基基团，其任选取代有一个或多个选自以下的基团：卤代、(C1‑C6)烷基、OR38和NR39R40；R32、R33、R34、R35、R36、R37、R38、R39和R40各自独立地代表H或(C1‑C6)烷基；·R3代表H、(C1‑C6)烷基或卤素；·R4代表H、Cl、CN、NO2、NHR18或OR19，其中:R18代表H、(C1‑C6)烷基、芳基、杂芳基或(C1‑C6)烷基羰基；R19代表H或(C1‑C6)烷基；·R5代表NR21R22其中:R21代表H、R41或COR41；R22代表H、R42或COR42；或者R21和R22与和它们相连的氮原子一起形成杂环，其任选取代有(C1‑C6)烷基基团；R41和R42各自独立地代表(C1‑C6)烷基、芳基、芳基‑(C1‑C6)烷基或杂芳基基团，其任选取代有一个或多个选自以下的基团：卤代、(C1‑C6)烷基、OR43和NR44R45；R43、R44和R45各自独立地代表H或(C1‑C6)烷基；·R6代表H、OH、(C1‑C6)烷氧基或(C1‑C6)烷基；且·R7代表H或(C1‑C6)烷基；条件是当R2＝H、任选取代的芳基或CONR11R12，其中R12＝任选取代的芳基，则R21代表H或R32，且R22代表H或R33，或R21和R22与和它们相连的氮原子一起形成杂环，优选饱和杂环，其任选取代有(C1‑C6)烷基基团。
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