[发明专利]手性轮环藤宁化合物及其用途

摘要

本发明涉及一系列手性DOTA、D03A、D02A、DO1A、轮环藤宁及其金属配合物的制备，上述化合物显示出优于先前基于DOTA的化合物的性能，因此作为诊断应用的平台具有潜在的价值。手性DOTA显示出高丰度的扭曲四方反棱柱(TSA)几何构型，有利于它们被用作潜在的MRI造影剂，而它们在温和条件下的快速标记特性使其成为用作放射性金属螯合剂的极好候选物。

主权项

1.一种式(I)的手性轮环藤宁：其中R¹、R²、R³、R⁴、X¹、X²、X³和X⁴各自独立地选自氢、具有1‑10个碳原子的烷基、苄基、取代的苄基、醋酸根、α‑取代的醋酸根、–[CH₂]_m‑N(R⁵)(R⁶)、–[CH₂]_m(C₆H₄)N(R⁵)(R⁶)、–[CH₂]_m(C₆H₄)N(R⁵)[CH₂]_nSO₃R⁷、–[CH₂]_m‑SR⁷、–[CH₂]_mOH、–CHOHCH₃、–[CH₂]_mCO₂H、–[CH₂]_mCON(R⁵)(R⁶)、–[CH₂]_m(C₆H₄)O[CH₂]_nCO₂H、–CH₂(C₆H₄)O[CH₂]_mSO₃H、–CH₂(C₆H₄)OCH₂CONH‑[CH₂]_mSO₃H、–[CH₂]_m‑NHTs、6‑(取代甲基)吡啶甲酸根、其中m和n是选自1‑10的整数，R⁵、R⁶和R⁷各自独立地选自氢、醋酸根、具有1‑10个碳原子的烷基和任选取代的苄基。