[发明专利]作为mGluR2负性别构调节剂的色满、异色满和二氢异苯并呋喃衍生物、组合物及其用途

摘要

本发明提供了式(I)的某些取代的色满、异色满和二氢异苯并呋喃化合物：或其药学上可接受的盐，其中环A是选自以下的部分：并且环B、n、R1、R2、R2A、R3和R3A如本文所定义。本发明的化合物可用作mGluR2抑制剂或mGluR2负性别构调节剂(NAM)，并且可用于治疗患者的其中涉及mGluR2‑NAM受体的疾病或障碍的方法中，所述疾病或障碍是诸如阿尔茨海默氏病、认知损害、轻度认知损害、精神分裂症和其他情绪障碍、疼痛障碍和睡眠障碍，通过向该患者给予治疗有效量的本发明的化合物或其药学上可接受的盐来实现。本发明还涉及药物组合物，其包含本发明的化合物或其药学上可接受的盐(任选地与一种或多种另外的活性成分组合)以及药学上可接受的载体，并且涉及本发明的化合物和药物组合物在治疗此类疾病中的用途。

主权项

1.一种式(I)的化合物：或其立体异构体、或所述化合物或所述立体异构体的药学上可接受的盐，其中：环A是选自以下的部分：其中：R²选自H、环丙基、‑(C₁‑C₄)烷基、‑(C₁‑C₄)烷基‑OH、‑(C₁‑C₄)烷基‑OCH₃、‑(C₁‑C₄)卤代烷基、‑(C₁‑C₄)烷基‑O‑(C₁‑C₄)卤代烷基、‑CH(CH₃)₂、‑CH₂‑O‑(C₁‑C₄)卤代烷基、‑CH(CH₃)‑O‑(C₁‑C₄)卤代烷基、‑CH₂‑NH‑(C₁‑C₄)卤代烷基和‑CH₂‑N(CH₃)‑(C₁‑C₄)卤代烷基，R^2A选自H和甲基；R³选自H和甲基；R^3A选自H和甲基；环B是选自以下的部分：苯基、杂芳基、‑(C₅‑C₆)环烷基和‑(C₅‑C₆)环烯基；n是0、1、2或3，条件是n的值不超过环B上可取代氢原子的最大数目；并且每个R¹(当存在时)独立地选自卤素、‑CN、‑OH、‑(C₁‑C₆)烷基、‑O‑(C₁‑C₆)烷基、‑(C₁‑C₆)卤代烷基、‑O‑(C₁‑C₆)卤代烷基、环丙基、环丁基、‑NH₂、‑NH(C₁‑C₆)烷基、‑N(C₁‑C₆烷基)₂、‑C(O)O(C₁‑C₆)烷基和苯基。