[发明专利]在治疗CNS疾病和疼痛中具有作为毒蕈碱性M1和/或M4受体调节剂活性的杂环化合物有效

专利信息
申请号: 201780073082.4 申请日: 2017-10-16
公开(公告)号: CN109996792B 公开(公告)日: 2023-02-17
发明(设计)人: 盖尔斯·艾伯特·布朗;迈尔斯·斯图尔特·康格里夫;马克·皮克沃斯;本杰明·杰拉尔德·特汉 申请(专利权)人: 赫普泰雅治疗有限公司
主分类号: C07D401/08 分类号: C07D401/08;C07D403/08;C07D243/08;C07D471/04;C07D471/10;C07D487/10;C07D207/42;A61K31/551;A61K31/401;A61K31/437;A61K31/4439;A61K31/438;A61K31/4353
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 高瑜;郑霞
地址: 英国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及作为毒蕈碱性M1受体或M1和M4受体的激动剂并且可用于治疗毒蕈碱性M1或M1/M4受体介导的疾病的化合物。还提供了包含该化合物的药物组合物以及该化合物的治疗性用途。所提供的化合物具有式(式(I)),其中Q4、Q5、R5、p、V、Q1、Q2、X1、X2和W在本文有所定义。
搜索关键词: 治疗 cns 疾病 疼痛 具有 作为 毒蕈 碱性 m1 m4 受体 调节剂 活性 杂环化合物
【主权项】:
1.一种式(1)的化合物:或其盐,其中:p为0、1或2;V选自化学键、NH、N(C1‑3烷基)、NH‑CH2和N(C1‑3烷基)‑CH2;Q1和Q2各自为氮或碳;前提条件是Q1或V中的至少一者包含氮原子;W为‑Q3C(O)YCH2R4或任选取代的五元或六元芳族杂环基团,其中当W为任选取代的五元或六元芳族杂环基团时,Q2为碳;Q3为化学键或基团‑(Alk)q‑NR6,其中Alk为1至4个碳原子的烷基基团;q为0或1;并且R6为氢或饱和的C1‑4烃基;前提条件是当Q2为氮且Q3为基团‑(Alk)q‑NR6时,在Q2与NR6之间存在至少两个串联碳原子,并且前提条件是当Q3为化学键时,Q2为氮;X1和X2是任选取代的饱和烃基,它们共同含有总共一至九个碳原子并且连接在一起使得部分:形成单环或双环环系;Q4为含有0、1、2或3个选自O、N和S的杂原子环成员的任选取代的五元或六元芳族碳环或杂环基团,或者与Q5形成任选取代的杂环螺环;Q5选自氢;氟;氰基;羟基;氨基;以及任选地被一至六个氟原子取代的C1‑9非芳族烃基,并且其中所述烃基的一个、两个或三个但非全部的碳原子可任选地被选自O、N和S的杂原子以及它们的氧化形式替代,或者与Q4形成任选取代的杂环螺环;Y为CH或O;R4为氢或任选地被一至六个氟原子取代的C1‑6非芳族烃基,并且其中所述烃基的一个或两个但非全部的碳原子可任选地被选自O、N和S的杂原子以及它们的氧化形式替代;并且R5为氟或C1‑4烃基。
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