[发明专利]N-甲基-D-天冬氨酸受体别构调节剂及其使用方法

摘要

本发明涉及治疗化合物和组合物，以及其在预防或治疗神经病症中的使用方法。特别地，本发明涉及N‑甲基‑D‑天冬氨酸受体(NMDAR)别构调节剂及其在预防或治疗由NMDAR功能障碍引起或与NMDAR功能障碍有关的病症或病况中的使用方法。本发明还涉及用于鉴定NMDAR别构调节剂的方法。

主权项

1.式1的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于在有此需要的个体中预防或治疗由N‑甲基‑D‑天冬氨酸受体(NMDAR)功能障碍引起或与N‑甲基‑D‑天冬氨酸受体(NMDAR)功能障碍有关的病症或病况的药物中的用途，其中R¹、R²、R³、R⁴和R⁵各自独立地是H、OH、卤素、CN、NO₂、NRR’、COOR、CONRR’、C₁‑C₆烷基、C₂‑C₆烯基、C₂‑C₆炔基、C₁‑C₆烷氧基、C₂‑C₆烯氧基或C₂‑C₆炔氧基；R¹⁵是H或C₁‑C₆烷基；R¹¹是H或C₁‑C₆烷基；G是直接键、O、NR、S、OCR’R”、SCR’R”、NRCR’R”、NRC(O)、NRC(O)NR’、NRC(O)CR’R”或NRC(O)CR’R”O，且G以任一方向与羰基和A连接；A是A‑1X是CR⁷或N；Y是CR⁸或N；R⁶、R⁷、R⁸、R⁹和R¹⁰各自独立地是H、OH、卤素、CN、NO₂、NRR’、NRC(O)R¹⁴、COOR、CONRR’、C₁‑C₆烷基、C₂‑C₆烯基、C₂‑C₆炔基、C₁‑C₆烷氧基、C₂‑C₆烯氧基或C₂‑C₆炔氧基；或R⁷和R⁸一起或者R⁸和R⁹一起可形成5‑或6‑元饱和的、部分不饱和的或芳香性的单环，其任选地含有1至3个选自O、N和S的杂原子；R¹⁴是H、C₁‑C₆烷基或任选地被一个或多个C₁‑C₆烷基取代的C_5‑C₁₀芳基；R、R’和R”每次出现独立地是H或C₁‑C₆烷基；且所述烷基、烯基、炔基、烷氧基、烯氧基和炔氧基各自任选地被一个或多个选自OH和卤素的基团取代。