[发明专利]基于活性的探针化合物、组合物及其使用方法

摘要

本发明提供了用于标记半胱氨酸蛋白酶的基于活性的探针化合物。该化合物通过特异性靶标元件靶向蛋白酶。所述化合物还包括可检测元件，如荧光标记、放射性标记或螯合剂。在一些情况中，该化合物还包括淬灭元件，其与蛋白酶发生反应后释放。本发明还提供了包含所述化合物的组合物，以及所述化合物的使用方法，例如在动物体内标记蛋白酶以及在动物体内使肿瘤可视化。

主权项

1.一种用于标记蛋白酶的化合物，其具有下式(II)：其中D包含苯并吲哚染料；L₁是连接基团；AA₁是氨基酸侧链；U是O、NH或S；R₁是烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、环烷基、环烯基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基或保护基，并任选地由1个至3个A基团所取代；各A独立地是烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷酰基、烷氨基、芳基、芳氧基、芳基氨基、芳烷基、芳烷氧基、芳烷酰基、芳烷氨基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳基氨基、杂芳烷基、杂芳烷氧基、杂芳烷酰基、杂芳烷氨基、环烷基、环烯基、环烷基烷基、环烷氧基、环烷酰基、环烷氨基、杂环基、杂环氧基、杂环基氨基、杂环基烷基、杂环基烷氧基、杂环基烷酰基、杂环基烷氨基、羟基、硫代基、氨基、烷酰基氨基、芳酰基氨基、芳烷酰基氨基、烷基羧基、碳酸酯、氨基甲酸酯、胍基、脲基、卤基、三卤代甲基、氰基、硝基、磷酰基、磺酰基、磺氨基或叠氮基；L₃是连接基团；和Q包含淬灭剂。