[发明专利]取代的6-(1H-吡唑-1-基)嘧啶-4-胺衍生物及其用途在审
| 申请号： | 201780074126.5 | 申请日： | 2017-10-09 |
| 公开（公告）号： | CN110191884A | 公开（公告）日： | 2019-08-30 |
| 发明（设计）人： | A·吉斯;J·克拉尔;A·H·M·埃尔曼;J·威尔瓦彻;D·恩格尔;A·P·迪斯考;A·卡那特;A·格罗莫夫;C·施迈克;N·林德纳;T·穆勒;A·L·安德烈耶夫斯基;J·德雷埃尔;K·科林斯 | 申请（专利权）人： | 拜耳公司;拜耳医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/14 | 分类号： | C07D403/14;C07D471/04;C07D487/04;C07D413/14;A61K31/506;A61K31/5377;A61P13/12 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 陈玉平;张广育 |
| 地址： | 德国勒*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明涉及如本文所描述和定义的通式(I)的取代的6‑(1H‑吡唑‑1‑基)嘧啶‑4‑胺化合物、制备所述化合物的方法、用于制备所述化合物的中间体化合物、包含所述化合物的药物组合物和组合，以及所述化合物作为单独的药剂或与其他活性成分组合用于制备治疗或预防疾病——特别是治疗和/或预防心血管和肾脏疾病‑‑的药物组合物的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 药物组合物 吡唑 嘧啶 活性成分组合 中间体化合物 胺化合物 胺衍生物 肾脏疾病 预防疾病 心血管 治疗 预防 | ||
【主权项】：
1.通式(I)的化合物，或其立体异构体、互变异构体、N‑氧化物、水合物、溶剂合物或盐，或它们的混合物，![]()
其中R1代表下式的基团![]()
其中#代表与氨基的连接点，R5代表选自以下的基团：卤素原子、氰基、(C1‑C4)‑烷基、(C1‑C4)‑烷氧基、(C3‑C6)‑环烷基、4‑至6‑元杂环和(C1‑C4)‑烷基羰基，其中所述(C1‑C4)‑烷基任选地被一个或两个相同或不同的选自以下的基团取代：‑NR14R15、(C1‑C4)‑烷氧基、环丙基和任选地至多5个氟原子，其中所述环丙基任选地被至多4个氟原子取代，其中R14代表氢原子或(C1‑C4)‑烷基，R15代表氢原子或(C1‑C4)‑烷基，或R14和R15与它们连接的氮原子一起形成4‑至5‑元杂环，其中所述4‑至5‑元杂环任选地被一个、两个或三个相同或不同的选自以下的基团取代：(C1‑C4)‑烷基三氟甲基、二氟甲基和任选地至多5个氟原子，其中所述(C1‑C4)‑烷氧基任选地被至多3个氟原子取代，其中所述4‑至6‑元杂环任选地被一个或两个相同或不同的选自以下的基团取代：(C1‑C4)‑烷基和任选地至多5个氟原子，其中所述(C3‑C6)‑环烷基任选地被一个或两个相同或不同的选自以下的基团取代：(C1‑C4)‑烷基和任选地至多5个氟原子，R6代表6‑元杂芳基、2‑氧代吡啶‑1(2H)‑基、4‑至8‑元杂环或(C4‑C8)‑环烷基，或代表下式的基团![]()
其中##代表与吡唑环的连接点，R38代表氢原子、卤素或甲基，R38a代表氢原子、卤素或甲基，R39代表氢原子、氰基、氟或(C1‑C4)‑烷基硫烷基，R39a代表氢原子、氰基、氟或(C1‑C4)‑烷基硫烷基，R40代表氢原子、卤素、氰基、羟基、‑(CH2)nNR16R17、(C1‑C4)‑烷基、(C1‑C4)‑烷氧基或(C1‑C4)‑烷氧基羰基，其中所述(C1‑C4)‑烷基任选地被氰基和任选地至多5个氟原子取代，其中所述(C1‑C4)‑烷氧基任选地被至多5个氟原子取代，其中n代表0或1，R16代表氢原子或(C1‑C4)‑烷基，其中所述(C1‑C4)‑烷基任选地被至多5个氟原子取代，R17代表氢原子或(C1‑C4)‑烷基，其中所述(C1‑C4)‑烷基任选地被至多5个氟原子取代，或R16和R17与它们连接的氮原子一起形成4‑至8‑元杂环，其中所述4‑至8‑元杂环任选地被一个、两个或三个相同或不同的选自以下的基团取代：(C1‑C4)‑烷基和任选地至多5个氟原子，其中所述6‑元杂芳基任选地被一个或两个相同或不同的选自以下的基团取代：卤素原子、氰基、(C1‑C4)‑烷基和(C1‑C4)‑烷氧基，其中所述(C1‑C4)‑烷基任选地被至多5个氟原子取代，其中所述(C1‑C4)‑烷氧基任选地被至多3个氟原子取代，其中所述2‑氧代吡啶‑1(2H)‑基任选地被一个或两个相同或不同的选自以下的基团取代：卤素原子、氰基、(C1‑C4)‑烷基和(C1‑C4)‑烷氧基，其中所述(C1‑C4)‑烷基任选地被至多5个氟原子取代，其中所述(C1‑C4)‑烷氧基任选地被至多3个氟原子取代，其中所述4‑至8‑元杂环任选地被一个、两个或三个相同或不同的选自以下的基团取代：(C1‑C4)‑烷基、氰基、(C1‑C4)‑烷氧基羰基和任选地至多5个氟原子，其中所述(C1‑C4)‑烷基任选地被至多5个氟原子取代，其中所述(C4‑C8)‑环烷基任选地被一个或两个相同或不同的选自以下的基团取代：(C1‑C4)‑烷基、氰基和任选地至多5个氟原子，其中所述(C1‑C4)‑烷基任选地被以下基团取代：(C3‑C6)‑环烷基和任选地至多5个氟原子，R7代表氢原子、(C1‑C4)‑烷基、苯基、5‑至6‑元杂芳基或(C1‑C4)‑烷基磺酰基，其中任何苯基和任何5‑至6‑元杂芳基各自任选地被一个、两个或三个相同或不同的选自以下的基团取代：卤素原子、(C1‑C4)‑烷基、三氟甲基、(C1‑C4)‑烷氧基和三氟甲氧基，其中所述(C1‑C4)‑烷基任选地被选自以下的基团取代：(C3‑C6)‑环烷基、4‑至6‑元杂环、羟基、‑NR20R21、(C1‑C4)‑烷氧基或苄氧基和任选地至多5个氟原子，其中所述(C3‑C6)‑环烷基任选地被一个或两个相同或不同的选自以下的基团取代：(C1‑C4)‑烷基、羟基和至多5个氟原子，其中所述4‑至6‑元杂环任选地被一个或两个相同或不同的选自以下的基团取代：(C1‑C4)‑烷基和任选地至多5个氟原子，且其中R20代表氢原子或(C1‑C4)‑烷基，R21代表氢原子或(C1‑C4)‑烷基，或R20和R21与它们连接的氮原子一起形成4‑至6‑元杂环，其中所述4‑至6‑元杂环任选地被一个、两个或三个相同或不同的选自以下的基团取代：(C1‑C4)‑烷基和任选地至多5个氟原子，条件是如果R5为(C1‑C4)‑烷氧基，则R7不为氢，条件是如果R6为6‑元杂芳基，则R7不为氢，条件是如果R6为2‑氧代吡啶‑1(2H)‑基，则R7不为氢，条件是如果R6为4‑至8‑元杂环，则R7不为氢，R8代表选自以下的基团：卤素原子、氰基、(C1‑C4)‑烷基、(C1‑C4)‑烷氧基、(C3‑C6)‑环烷基、4‑至6‑元杂环、(C1‑C4)‑烷基羰基和苯基，其中所述(C1‑C4)‑烷基任选地被一个或两个相同或不同的选自以下的基团取代：‑NR22R23、(C1‑C4)‑烷氧基、环丙基和任选地至多5个氟原子，其中所述环丙基任选地被至多4个氟原子取代，其中所述(C1‑C4)‑烷氧基任选地被至多5个氟原子取代，其中R22代表氢原子或(C1‑C4)‑烷基，R23代表氢原子或(C1‑C4)‑烷基，或R22和R23与它们连接的氮原子一起形成4‑至6‑元杂环，其中所述4‑至6‑元杂环任选地被一个、两个或三个相同或不同的选自以下的基团取代：(C1‑C4)‑烷基和任选地至多5个氟原子，其中所述(C1‑C4)‑烷氧基任选地被至多5个氟原子取代，其中所述(C3‑C6)‑环烷基任选地被一个或两个相同或不同的选自以下的基团取代：(C1‑C4)‑烷基和任选地至多5个氟原子，其中所述4‑至6‑元杂环任选地被一个或两个相同或不同的选自以下的基团取代：(C1‑C4)‑烷基和任选地至多5个氟原子，且其中所述苯基任选地被一个、两个或三个相同或不同的选自以下的基团取代：卤素原子、氰基、(C1‑C4)‑烷基、三氟甲基、(C1‑C4)‑烷氧基和三氟甲氧基，R9代表6‑元杂芳基、2‑氧代吡啶‑1(2H)‑基、(C3‑C8)‑环烷基、4‑至8‑元杂环或(C1‑C4)‑烷基，或代表下式的基团![]()
其中##代表与吡唑环的连接点，R38b代表氢原子、卤素或甲基，R38c代表氢原子、卤素或甲基，R39b代表氢原子、氰基、氟或(C1‑C4)‑烷基硫烷基，R39c代表氢原子、氰基、氟或(C1‑C4)‑烷基硫烷基，R40a代表氢原子、卤素、氰基、羟基、‑(CH2)nNR16aR17a、(C1‑C4)‑烷基、(C1‑C4)‑烷氧基、(C1‑C4)‑烷氧基羰基、4‑至6‑元杂环、环丙基或环丁基，其中所述(C1‑C4)‑烷基任选地被氰基和任选地至多5个氟原子取代，其中所述(C1‑C4)‑烷氧基任选地被至多5个氟原子取代，其中所述4‑至6‑元杂环任选地被一个、两个或三个相同或不同的选自以下的基团取代：(C1‑C4)‑烷基和任选地至多5个氟原子，其中n代表0或1，R16a代表氢原子或(C1‑C4)‑烷基，其中所述(C1‑C4)‑烷基任选地被至多5个氟原子取代，R17a代表氢原子或(C1‑C4)‑烷基，其中所述(C1‑C4)‑烷基任选地被至多5个氟原子取代，或R16a和R17a与它们连接的氮原子一起形成4‑至8‑元杂环，其中所述4‑至8‑元杂环任选地被一个、两个或三个相同或不同的选自以下的基团取代：(C1‑C4)‑烷基和任选地至多5个氟原子，其中所述(C1‑C4)‑烷基任选地被至多5个氟原子取代，其中所述6‑元杂芳基任选地被一个或两个相同或不同的选自以下的基团取代：卤素原子、氰基、(C1‑C4)‑烷基和(C1‑C4)‑烷氧基，其中所述(C1‑C4)‑烷基任选地被至多5个氟原子取代，其中所述(C1‑C4)‑烷氧基任选地被至多3个氟原子取代，其中所述2‑氧代吡啶‑1(2H)‑基任选地被一个或两个相同或不同的选自以下的基团取代：卤素原子、氰基、(C1‑C4)‑烷基和(C1‑C4)‑烷氧基，其中所述(C1‑C4)‑烷基任选地被至多5个氟原子取代，其中所述(C1‑C4)‑烷氧基任选地被至多3个氟原子取代，其中所述(C3‑C8)‑环烷基任选地被一个或两个相同或不同的选自以下的基团取代：(C1‑C4)‑烷基、氰基和任选地至多5个氟原子，其中所述(C1‑C4)‑烷基任选地被以下基团取代：(C3‑C6)‑环烷基和任选地至多5个氟原子，其中所述4‑至8‑元杂环任选地被一个或两个相同或不同的选自以下的基团取代：(C1‑C4)‑烷基、氰基、(C1‑C4)‑烷氧基羰基和任选地至多5个氟原子，其中所述(C1‑C4)‑烷基任选地被至多5个氟原子取代，R10代表氢原子、(C1‑C4)‑烷基、(C3‑C5)‑环烷基、(C1‑C4)‑烷氧基羰基、单‑(C1‑C4)‑烷基氨基、苯基或5‑至6‑元杂芳基，其中任何苯基和任何5‑至6‑元杂芳基各自任选地被一个、两个或三个相同或不同的选自以下的基团取代：卤素原子、(C1‑C4)‑烷基、三氟甲基、(C1‑C4)‑烷氧基和三氟甲氧基，其中所述(C1‑C4)‑烷基任选地被选自以下的基团取代：(C3‑C6)‑环烷基、5‑元杂芳基、‑NR28R29、(C1‑C4)‑烷氧基或苄氧基和任选地至多5个氟原子，并且任选地另外被羟基取代，其中所述(C3‑C6)‑环烷基任选地被一个或两个相同或不同的羟基或(C1‑C4)‑烷基和任选地至多5个氟原子取代，且其中R28代表氢原子或(C1‑C4)‑烷基，R29代表氢原子或(C1‑C4)‑烷基，或R28和R29与它们连接的氮原子一起形成4‑至6‑元杂环，其中所述4‑至6‑元杂环任选地被一个、两个或三个相同或不同的选自以下的基团取代：(C1‑C4)‑烷基和任选地至多5个氟原子，其中所述5‑元杂芳基任选地被(C1‑C4)‑烷基取代，条件是如果R9为6‑元杂芳基，则R10不为氢，条件是如果R9为2‑氧代吡啶‑1(2H)‑基，则R10不为氢，条件是如果R9为4‑至8‑元杂环，则R10不为氢，条件是如果R8为(C1‑C4)‑烷氧基，则R10不为氢，R11代表选自以下的基团：氢原子、氟原子、氯原子、(C1‑C4)‑烷基和环丙基，其中所述(C1‑C4)‑烷基任选地被以下基团取代：环丙基和任选地至多5个氟原子，R12代表6‑元杂芳基、2‑氧代吡啶‑1(2H)‑基、(C4‑C8)‑环烷基或(C1‑C4)‑烷基，或代表下式的基团![]()
其中##代表与吡唑环的连接点，R38d代表氢原子、卤素或甲基，R38e代表氢原子、卤素或甲基，R39d代表氢原子、氰基、氟或(C1‑C4)‑烷基硫烷基，R39e代表氢原子、氰基、氟或(C1‑C4)‑烷基硫烷基，R40b代表氢原子、卤素、氰基、羟基、‑(CH2)nNR16aR17a、(C1‑C4)‑烷基、(C1‑C4)‑烷氧基、(C1‑C4)‑烷氧基羰基、4‑至6‑元杂环、环丙基或环丁基，其中所述(C1‑C4)‑烷基任选地被氰基和任选地至多5个氟原子取代，其中所述(C1‑C4)‑烷氧基任选地被至多5个氟原子取代，其中所述4‑至6‑元杂环任选地被一个、两个或三个相同或不同的选自以下的基团取代：(C1‑C4)‑烷基和任选地至多5个氟原子，其中n代表0或1，R16a代表氢原子或(C1‑C4)‑烷基，其中所述(C1‑C4)‑烷基任选地被至多5个氟原子取代，R17a代表氢原子或(C1‑C4)‑烷基，其中所述(C1‑C4)‑烷基任选地被至多5个氟原子取代，或R16a和R17a与它们连接的氮原子一起形成4‑至8‑元杂环，其中所述4‑至8‑元杂环任选地被一个、两个或三个相同或不同的选自以下的基团取代：(C1‑C4)‑烷基和任选地至多5个氟原子，其中所述6‑元杂芳基基团任选地被一个或两个相同或不同的选自以下的基团取代：卤素原子、氰基、(C1‑C4)‑烷基和(C1‑C4)‑烷氧基，其中所述(C1‑C4)‑烷基任选地被至多5个氟原子取代，其中所述(C1‑C4)‑烷氧基任选地被至多3个氟原子取代，其中所述2‑氧代吡啶‑1(2H)‑基任选地被一个或两个相同或不同的选自以下的基团取代：卤素原子、氰基、(C1‑C4)‑烷基和(C1‑C4)‑烷氧基，其中所述(C1‑C4)‑烷基任选地被至多5个氟原子取代，其中所述(C1‑C4)‑烷氧基任选地被至多3个氟原子取代，其中所述(C4‑C8)‑环烷基任选地被一个或两个相同或不同的选自以下的基团取代：(C1‑C4)‑烷基或氰基和任选地至多5个氟原子，R13代表选自以下的基团：氢原子、氟原子、氯原子、(C1‑C4)‑烷基和环丙基，其中所述(C1‑C4)‑烷基任选地被以下基团取代：环丙基和至多5个氟原子，R2代表选自以下的基团：氢原子、(C1‑C4)‑烷基、(C3‑C6)‑环烷基和(C1‑C4)‑烷氧基羰基，其中所述(C1‑C4)‑烷基任选地被一个或两个相同或不同的选自以下的基团取代：羟基、(C1‑C4)‑烷氧基、环丙基和任选地至多5个氟原子，R3代表选自以下的基团：氢原子、卤素原子、氰基、羟基、硝基、氨基、单‑(C1‑C4)‑烷基氨基、二‑(C1‑C4)‑烷基氨基、(C1‑C4)‑烷基硫烷基、(C1‑C4)‑烷基亚磺酰基、(C1‑C4)‑烷基磺酰基、(C1‑C6)‑烷基、(C1‑C4)‑烷氧基、(C3‑C6)‑环烷基、4‑至6‑元杂环、5‑至6‑元杂芳基、‑(CH2)qC(＝O)‑NR34R35、‑O‑C(＝O)‑NR36R37、‑O‑C(＝O)‑OR37a、‑NH‑C(＝O)‑NR36R37、‑N(CH3)‑C(＝O)‑NR36R37、‑NH‑C(＝O)‑OR37a、‑N(CH3)‑C(＝O)‑OR37a、‑NH‑C(＝O)‑R37、‑N(CH3)‑C(＝O)‑R37、(C1‑C4)‑烷基羰基、(C1‑C4)‑烷基羰基氧基和(C1‑C4)‑烷氧基羰基，其中所述(C1‑C6)‑烷基任选地被一个或两个相同或不同的选自以下的基团取代：羟基、氨基、单‑(C1‑C4)‑烷基氨基、二‑(C1‑C4)‑烷基氨基、氰基、(C1‑C4)‑烷氧基、4‑至6‑元杂环、(C1‑C4)‑烷氧基羰基和环丙基和任选地至多6个氟原子，其中所述4‑至6‑元杂环任选地被以下基团取代：(C1‑C4)‑烷基或环丙基和任选地至多2个氟原子，其中所述(C1‑C4)‑烷氧基任选地被以下基团取代：氰基、环丙基和任选地至多5个氟原子，其中所述单‑(C1‑C4)‑烷基氨基中的(C1‑C4)‑烷基任选地被以下基团取代：氰基、环丙基和任选地至多5个氟原子，其中所述二‑(C1‑C4)‑烷基氨基任选地被以下基团取代：氰基、环丙基和任选地至多5个氟原子，其中所述(C3‑C6)‑环烷基任选地被一个或两个相同或不同的选自以下的基团取代：(C1‑C4)‑烷基、(C1‑C4)‑烷氧基、羟基和环丙基和任选地至多5个氟原子，其中所述4‑至6‑元杂环任选地被一个或两个相同或不同的选自以下的基团取代：(C1‑C4)‑烷基、三氟甲基、二氟甲基、(C1‑C4)‑烷氧基、(C1‑C4)‑烷氧基羰基、单‑(C1‑C4)‑烷基氨基羰基、二‑(C1‑C4)‑烷基氨基羰基、(C1‑C4)‑烷基羰基、羟基和环丙基和任选地至多5个氟原子，其中所述5‑至6‑元杂芳基任选地被一个或两个相同或不同的选自以下的基团取代：(C1‑C4)‑烷基、(C1‑C4)‑烷氧基和环丙基和任选地至多5个氟原子，其中q代表0或1，R34代表氢原子或(C1‑C4)‑烷基，R35代表氢原子、(C1‑C4)‑烷基或苯基，或R34和R35与它们连接的氮原子一起形成4‑至7‑元杂环基环，其中所述4‑至7‑元杂环基环任选地被一个、两个或三个相同或不同的选自以下的基团取代：氟原子、羟基、(C1‑C4)‑烷基、(C1‑C4)‑烷氧基、环丙基、二氟甲基、三氟甲基和三氟甲氧基，其中R36代表氢原子或甲基，R37代表氢原子、甲基、二氟甲基、三氟甲基或环丙基，R37a代表甲基、二氟甲基、三氟甲基或环丙基，条件是如果R3为‑(CH2)qC(＝O)‑NR34R35、‑O‑C(＝O)‑NR36R37、‑O‑C(＝O)‑OR37a、‑N(CH3)‑C(＝O)‑NR36R37、‑NH‑C(＝O)‑OR37a、‑NH‑C(＝O)‑NR36R37、‑N(CH3)‑C(＝O)‑OR37a‑NH‑C(＝O)‑R37或‑N(CH3)‑C(＝O)‑R37，则R7和R10不为氢，条件是如果R3为氰基，则R2和R4不为氢，条件是如果R3为氰基，则R6和R9不为6‑元杂芳基，或R2和R3与它们连接的碳原子一起形成4‑至6‑元碳环、4‑至7‑元氮杂环、4‑至7‑元氧杂环、5‑至6‑元杂芳基或苯环，其中所述4‑至7‑元氮杂环任选地被一个或两个相同或不同的选自以下的基团取代：羟基、氧代、(C1‑C4)‑烷基、三氟甲基、(C1‑C4)‑烷基羰基和(C1‑C4)‑烷氧基羰基和任选地至多5个氟原子，其中所述4‑至7‑元氧杂环任选地被一个或两个相同或不同的选自以下的基团取代：羟基、氧代、(C1‑C4)‑烷基、三氟甲基、(C1‑C4)‑烷基羰基和(C1‑C4)‑烷氧基羰基和任选地至多5个氟原子，其中所述4‑至6‑元碳环任选地被一个或两个相同或不同的选自以下的基团取代：羟基、氧代、氨基、单‑(C1‑C4)‑烷基氨基、二‑(C1‑C4)‑烷基氨基、(C1‑C4)‑烷基、三氟甲基、(C1‑C4)‑烷基羰基和(C1‑C4)‑烷氧基羰基和任选地至多5个氟原子，且其中任何苯基和任何5‑至6‑元杂芳基各自任选地被一个、两个或三个相同或不同的选自以下的基团取代：卤素原子、(C1‑C4)‑烷基、三氟甲基、(C1‑C4)‑烷氧基和三氟甲氧基，条件是如果R2和R3与它们连接的碳原子一起形成4‑至7‑元氮杂环，该4‑至7‑元氮杂环含有一个不直接与吡唑连接的非取代的氮原子，则R7和R10不为氢，条件是如果R7和R10为氢，则由R2和R3与它们连接的碳原子一起形成的4‑至7‑元氮杂环中的氮原子被以下基团取代：(C1‑C4)‑烷基或(C1‑C4)‑烷氧基羰基，R4代表选自以下的基团：氢原子、(C1‑C4)‑烷基、(C3‑C6)‑环烷基和(C1‑C4)‑烷氧基羰基和羟基，其中所述(C1‑C4)‑烷基任选地被一个或两个相同或不同的选自以下的基团取代：羟基、(C1‑C4)‑烷氧基、环丙基和任选地至多5个氟原子，或R3和R4与它们连接的碳原子一起形成4‑至6‑元碳环、4‑至7‑元杂环、5‑至6‑元杂芳基或苯环，其中所述4‑至7‑元杂环任选地被一个或两个相同或不同的选自以下的基团取代：氟原子、羟基、氧代、(C1‑C4)‑烷基、三氟甲基、(C1‑C4)‑烷基羰基和(C1‑C4)‑烷氧基羰基和任选地至多5个氟原子，其中所述4‑至6‑元碳环任选地被一个或两个相同或不同的选自以下的基团取代：氟原子、羟基、氧代、(C1‑C4)‑烷基、三氟甲基、(C1‑C4)‑烷基羰基和(C1‑C4)‑烷氧基羰基和任选地至多5个氟原子，且其中任何苯基和任何5‑至6‑元杂芳基各自任选地被一个、两个或三个相同或不同的选自以下的基团取代：卤素原子、(C1‑C4)‑烷基、三氟甲基、(C1‑C4)‑烷氧基和三氟甲氧基，条件是如果R3和R4与它们连接的碳原子一起形成4‑至7‑元杂环，该4‑至7‑元杂环含有一个不直接与吡唑连接的非取代的氮原子，则R7和R10不为氢，条件是如果R7和R10为氢，则由R3和R4与它们连接的碳原子一起形成的4‑至7‑元杂环中的氮原子被以下基团取代：(C1‑C4)‑烷基或(C1‑C4)‑烷氧基羰基。
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