[发明专利]可用作HIV整合酶抑制剂的三环杂环化合物在审
申请号: | 201780074646.6 | 申请日: | 2017-12-01 |
公开(公告)号: | CN110062627A | 公开(公告)日: | 2019-07-26 |
发明(设计)人: | T·H·格拉哈姆;余涛;S·T·沃德尔;J·A·麦考利 | 申请(专利权)人: | 默沙东公司 |
主分类号: | A61K31/53 | 分类号: | A61K31/53;A61P31/12;C07D471/16 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 陈文平;侯宝光 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及式(I)的三环杂环化合物及其药学上可接受的盐或前药,其中A、X、Y、Z、R1、R7A、R7B和R8如本文所定义。本发明还涉及包含至少一种三环杂环化合物的组合物,以及使用三环杂环化合物治疗或预防个体中的HIV感染的方法。 | ||
搜索关键词: | 三环杂环化合物 式( I ) 可接受 可用 前药 治疗 预防 | ||
【主权项】:
1.具有下式的化合物:或其药学上可接受的盐,其中:A为–CH(R2)‑;X为5或6‑元单环杂芳基或‑N(R5)C(O)‑;Y选自‑O‑、‑N(R5)‑或‑CH(R3)‑,或者‑A‑Y‑为–C(R2)=CH‑;Z为–C(O)‑、‑CH(R4)‑或键,使得:(i)当Y为‑O‑或‑N(R5)‑时,Z为键,(b)当Y为‑CH(R3)‑时,Z为键或‑CH(R4),以及(iii)当‑A‑Y‑为‑C(R2)=CH‑时,Z为键;R1为任选地被1至3个基团取代的苯基,所述1至3个基团各自独立地选自C1‑C6烷基,卤素、‑O‑(C1‑C6烷基)、C1‑C6卤代烷基、‑O‑(C1‑C6卤代烷基)、‑CN、‑NO2、‑N(R4)2、‑C(O)OR6、‑C(O)N(R4)2和‑NHC(O)R6;R2选自H、C1‑C6烷基、‑O‑(C1‑C6烷基)和‑N(R4)2;R3选自H、C1‑C6烷基和‑O‑(C1‑C6烷基);R4在每次出现时独立地选自H、C1‑C6烷基和‑O‑(C1‑C6烷基);R5在每次出现时独立地为H或C1‑C6烷基;R6在每次出现时独立地选自H、C1‑C6烷基和C3‑C7环烷基;R7A为H;R7B为H,或者R7A和R7B,同它们各自所连接的共同碳原子一起,连接以形成螺环C3‑C7环烷基或螺环4‑至7‑元单环杂环烷基;并且R8选自C1‑C6烷基、‑(C1‑C6亚烷基)‑O‑(C1‑C6烷基)、C3‑C7环烷基和‑(C1‑C6亚烷基)‑C3‑C7环烷基。
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