[发明专利]AR-V7抑制剂

摘要

本发明提供了具有Ar‑V7抑制活性的化合物、所述化合物的制造、含有所述化合物的药物组合物及所述化合物作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物可用于癌症的治疗性和/或预防性治疗。

主权项

1.一种式I的化合物，其中R¹选自i)氢，ii)卤素，iii)CN，iv)‑C(＝O)O‑C_1‑6‑烷基，v)羟基‑C_1‑6‑烷基，和vi)‑X_0‑1‑C_1‑6烷基；R²选自i)芳基，ii)氢，iii)卤素，iv)CN，v)羟基‑C_1‑6‑烷基，和vi)C_1‑6烷基；R³选自i)氢，ii)卤素，iii)羟基‑C_1‑6‑烷基，和iv)C_1‑6烷基；R^4a选自i)氢，ii)C_3‑7‑环烷基，和iii)C_1‑6烷基；R^4b是氢或连同以下是‑(CH₂)_1‑4‑：i)R^5b，ii)R^6b，或iii)R^7b；R^5a选自i)芳基，ii)杂芳基，iii)氢，iv)卤素‑C_1‑6‑烷基，和v)C_1‑6烷基；或vi)连同R^5b是a.‑(CH₂)_1‑4‑，或b.‑(CH₂)_1‑2‑O‑(CH₂)_1‑2‑；R^5b选自i)氢，和ii)C_1‑6烷基；或iii)连同R^5a是a.‑(CH₂)_1‑4‑，或b.‑(CH₂)_1‑2‑O‑(CH₂)_1‑2‑；或iv)连同R^4b是‑(CH₂)_1‑4‑，或v)连同R^6b是‑(CH₂)_1‑4‑，或vi)连同R^7b是‑(CH₂)_1‑4‑；R^6a选自i)氢，和ii)C_1‑6烷基；R^6b选自i)氢，和ii)C_1‑6烷基；或iii)连同以下是‑(CH₂)_1‑4‑：a.R^4b，或b.R^5b；R^7a是氢；R^7b选自i)氢，和ii)连同R^4b是‑(CH₂)_1‑4‑；X选自i)S，和ii)O；或其药学上可接受的盐。