[发明专利]具有优化的活性比率的FGF21化合物/GLP-1R激动剂组合在审
| 申请号： | 201780079202.1 | 申请日： | 2017-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN110087671A | 公开（公告）日： | 2019-08-02 |
| 发明（设计）人： | B·戈贝尔;M·索末菲尔德;O·博沙伊嫩;T·兰格;C·鲁道夫;A·埃弗斯 | 申请（专利权）人： | 赛诺菲 |
| 主分类号： | A61K38/18 | 分类号： | A61K38/18;A61P3/10;A61K38/26;C07K14/50;C07K14/605;A61P3/00;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/08 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | 本发明涉及包含FGF21(成纤维细胞生长因子21)化合物和GLP‑1R(胰高血糖素样肽‑1受体)激动剂的组合、药物组合物和融合分子，其具有优化的GLP‑1R激动剂/FGF21化合物活性比率。本发明进一步涉及所述组合、药物组合物和融合分子作为特定地用于治疗以下疾病的药物的用途：肥胖症、超重、代谢综合征、糖尿病、糖尿病视网膜病变、高血糖症、血脂异常、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和/或动脉粥样硬化。 | ||
| 搜索关键词： | 激动剂 药物组合物 融合分子 成纤维细胞生长因子 非酒精性脂肪性肝炎 糖尿病视网膜病变 胰高血糖素样肽 动脉粥样硬化 代谢综合征 化合物活性 肥胖症 高血糖症 活性比率 血脂异常 组合本 超重 优化 糖尿病 疾病 治疗 | ||
【主权项】：
1.一种组合，其包含FGF21(成纤维细胞生长因子21)化合物和GLP‑1R(胰高血糖素样肽‑1受体)激动剂，其中所述FGF21化合物的FGF21活性与天然FGF21的FGF21活性相同或基本上相同，并且其中所述GLP‑1R激动剂的GLP‑1R激动活性与天然GLP‑1(7‑36)的GLP‑1R激动活性相比，降低9至531倍。
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