[发明专利]制备噻吩并嘧啶化合物的新方法和中间体在审
| 申请号： | 201780080777.5 | 申请日： | 2017-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN110177795A | 公开（公告）日： | 2019-08-27 |
| 发明（设计）人： | 金熙哲;河泰曦;徐贵贤 | 申请（专利权）人： | 韩美药品株式会社 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;A61K31/519;A61K31/496 |
| 代理公司： | 北京市中伦律师事务所 11410 | 代理人： | 杨黎峰;钟锦舜 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | 本公开提供制备具有选择性抑制酪氨酸激酶、特别是突变表皮生长因子受体酪氨酸激酶的活性的噻吩并嘧啶化合物的新方法，以及用于该新方法的新型中间体。根据本公开的方法，有用地作为突变表皮生长因子受体酪氨酸激酶诱导的非小细胞肺癌的治疗剂的式1的化合物能够比现有技术更容易且有效地在工业上大量生产。 | ||
| 搜索关键词： | 表皮生长因子受体酪氨酸激酶 噻吩并嘧啶化合物 制备 突变 非小细胞肺癌 酪氨酸激酶 新型中间体 选择性抑制 有效地 治疗剂 诱导 | ||
【主权项】：
1.一种制备式1的化合物的方法，所述方法包括：1)通过在有机溶剂中碱的存在下式4的化合物与式5的化合物之间的反应获得式3的化合物；2)通过式3的所述化合物与酸之间在有机溶剂中的反应获得式2的化合物；和3)在有机溶剂中碱的存在下进行式2的所述化合物与丙烯酰氯之间的反应：[式1]![]()
[式2]![]()
[式3]![]()
[式4]![]()
和[式5]![]()
其中，式3和5中的P表示氨基保护基。
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