[发明专利]用于治疗癌症的噁唑衍生物

摘要

本发明的第一个方面涉及一种式(I)的化合物，或者其可药用的盐或酯，·B为任选地被一个或多个R10基团取代的饱和或部分不饱和的单环或双环的杂环基团；*X选自SO₂、CO₂、CO、CONR¹¹和(CR¹²R¹³)p。所述化合物能够抑制PAICS并且可用于治疗增生性病症。其他方面涉及药物组合物、治疗用途和制备式(I)的化合物的方法。

主权项

1.一种式(I)的化合物，或者其可药用的盐或酯，其中：B为饱和或部分不饱和的单环或双环的杂环基团，该杂环基团任选地被一个或多个R¹⁰基团取代并任选地包含一个或多个CO基团；X选自SO₂、CO₂、CO、CONR¹¹、NR¹¹CO和(CR¹²R¹³)_p；各R¹独立地选自卤素、OR¹⁴、SR¹⁴和R¹⁴；R²选自H和烷基；R³选自H、烷基、环烷基和杂环烷基，其中所述H、烷基、环烷基和杂环烷基各自任选地被一个或多个选自NR²⁴R²⁵和R²⁶的取代基取代；或者R²和R³连同它们所连接的氮连接在一起，以形成饱和的杂环基团，该杂环基团任选地包含一个或多个额外的选自O、N和S的杂原子并任选地被一个或多个R²⁷基团取代；各R⁴和R⁵独立地选自H、烷基、(CH₂)_sOR¹⁵和(CH₂)_tNR¹⁶R¹⁷；或者R⁴和R⁵中的一者为H或烷基，而另一者与R³连接以形成饱和的杂环基团；各R⁶和R⁷独立地选自H、烷基、(CH₂)_uOR¹⁸和(CH₂)_vNR¹⁹R²⁰；或者R⁶和R⁷中的一者为H或烷基，而另一者与R³连接以形成饱和的杂环基团；各R⁸和R⁹独立地选自H、烷基、(CH₂)_wOR²¹和(CH₂)_xNR²²R²³；或者R⁸和R⁹中的一者为H或烷基，而另一者与R³连接以形成饱和的杂环基团；或者R⁸和R⁹中的一者与R⁴和R⁵中的一者连接以形成环状基团；R¹⁰选自烷基、OH、卤素、烷氧基、CO₂‑烷基、COOH、CO‑烷基和CN；R¹¹、R¹²、R¹³、R¹⁵、R¹⁶、R¹⁷、R¹⁸、R¹⁹、R²⁰、R²¹、R²²、R²³、R²⁴和R²⁵各自独立地为H或烷基；R¹⁴、R²⁶和R²⁷各自独立地为烷基；m、q和r各自独立地为0、1或2，使得m+q+r的总和为2、3或4；n为选自1、2、3和4的整数；p为选自0、1和2的整数；并且s、t、u、v、w和x各自独立地为0、1、2、3或4。