[发明专利]布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂

摘要

本发明涉及式I的新化合物：或其药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体，其中：V₁是C或N，V₂是C(R₂)或N，其中，如果V₁是C，则V₂是N，如果V₁是C，则V₂是C(R₂)，或者如果V₁是N，则V₂是C(R₂)；每个n、k独立地为0、1；每个R₂、R₁₁独立地为H、D、Hal、CN、NR’R”、C(O)NR’R”、C₁‑C₆烷氧基；R₃是H、D、羟基、C(O)C₁‑C₆烷基、C(O)C₂‑C₆烯基、C(O)C₂‑C₆炔基、C₁‑C₆烷基；R₄是H、Hal、CN、CONR’R”、羟基、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷氧基；L是CH₂、NH、O或化学键；R₁选自包括片段1、片段2、片段3的片段的组，每个А₁、А₂、А₃、А₄独立地为CH、N、CHal；每个А₅、А₆、А₇、А₈、А₉独立地为C、CH或N；R₅是H、CN、Hal、CONR’R”、C₁‑C₆烷基，未取代或被一个或多个卤素取代；每个R’和R”独立选自包括H、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆环烷基、芳基的组；R₆选自以下的组：[式II]；每个R₇、R₈、R₉、R₁₀独立地为乙烯基、甲基乙炔基；Hal为Cl、Br、I、F，其具有布鲁顿酪氨酸激酶(Btk)抑制剂的性能，涉及包含此类化合物的药物组合物，以及它们作为用于治疗疾病和疾患的药物的用途。

主权项

1.一种式I的化合物：或其药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体，其中：V₁是C或N，V₂是C(R₂)或N，其中，如果V₁是C，则V₂是N，如果V₁是C，则V₂是C(R₂)，或者如果V₁是N，则V₂是C(R₂)；每个n、k独立地为0、1；每个R₂、R₁₁独立地为H、D、Hal、CN、NR’R”、C(O)NR’R”、C₁‑C₆烷氧基；R₃是H、D、羟基、C(O)C₁‑C₆烷基、C(O)C₂‑C₆烯基、C(O)C₂‑C₆炔基、C₁‑C₆烷基；R₄是H、Hal、CN、CONR’R”、羟基、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷氧基；L是CH₂、NH、O或化学键；R₁选自由以下组成的片段的组：每个А₁、А₂、А₃、А₄独立地为CH、N、CHal；每个А₅、А₆、А₇、А₈、А₉独立地为C、CH或N；R₅是H、CN、Hal、CONR’R”、C₁‑C₆烷基，未取代或被一个或多个卤素取代；每个R’和R”独立选自包括H、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆环烷基、芳基的组；R₆选自以下的组：每个R₇、R₈、R₉、R₁₀独立地为乙烯基、甲基乙炔基；Hal为Cl、Br、I、F。