[发明专利]含有酸性基团的嘧啶化合物有效
申请号: | 201780083091.1 | 申请日: | 2017-12-04 |
公开(公告)号: | CN110177780B | 公开(公告)日: | 2022-11-01 |
发明(设计)人: | T·Y-H·吴 | 申请(专利权)人: | 阿普罗斯治疗公司 |
主分类号: | C07D403/10 | 分类号: | C07D403/10;C07D239/49;A61K31/505;A61K31/506;A61P29/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 安佩东;黄革生 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本公开涉及一类经由TLR7起作用的具有免疫调节性质的嘧啶衍生物,其可用于治疗病毒感染和癌症。 | ||
搜索关键词: | 含有 酸性 基团 嘧啶 化合物 | ||
【主权项】:
1.一种具有式(1)的结构的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1a选自由以下各项组成的组:H、C1‑C4烷基、‑NH2、‑NHAc、‑COOH、‑SO2CH3、‑SCH3、‑OCH3、和A;其中所述烷基任选地被‑OH、‑NH2、‑NHAc、‑COOH、‑SO2CH3、‑SCH3、‑OCH3、或A取代;R1b为C2‑C5烷基;X选自由以下各项组成的组:H和C1‑C4烷基,其中所述烷基任选地被A、‑OH或‑C(CH3)2OH取代;L1选自由以下各项组成的组:键、‑CH2‑、‑CF2‑、‑O‑、‑S‑、‑SO2‑、‑NH‑和‑CH2CH2‑;Y选自由以下各项组成的组:C1‑C3烷基、芳基和杂芳基,其中所述烷基、芳基和杂芳基任选地被1至5个独立地选自A、C1‑C3烷基和C1‑C3烷氧基的取代基取代;A选自由以下各项组成的组:L2选自由以下各项组成的组:键、‑(CH2)n‑、‑C(O)NH(CH2)n‑、‑[O(CH2CH2)]n‑、‑[O(C1‑C4亚烷基)]‑、‑[O(CH2CH2)]n‑OCH2CH2CF2‑、‑C(O)NHCH2CH2‑[O(CH2CH2)]m‑和‑C(O)NHCH2CH2‑[O(CH2CH2)]m‑OCH2CH2CF2‑;m为0至4的整数;n为1至4的整数;其中所述化合物被至少一个A取代;且当X为‑CH3,L1为‑CH2‑,Y为被A取代的芳基且L2为‑CH2‑时,则A不为‑L2‑COOH,除非当R1a包含‑COOH或‑SO2CH3时;且当X为‑CH3,L1为‑CH2‑,Y为被A取代的芳基,L2为‑CH2‑、‑O‑(CH2)2‑O(CH2)2‑或‑O‑(CH2)2‑O(CH2)2(CF2)‑且A为时,则A与L1相对于彼此不处于对位。
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