[发明专利]烷基吡咯并嘧啶类似物及其制备和使用方法在审
申请号: | 201780083164.7 | 申请日: | 2017-11-17 |
公开(公告)号: | CN110177553A | 公开(公告)日: | 2019-08-27 |
发明(设计)人: | 王晓东;郑宏超;赵吉辰;张维河;S·V·弗莱 | 申请(专利权)人: | 北卡罗来纳大学教堂山分校 |
主分类号: | A61K31/519 | 分类号: | A61K31/519;C07D487/04;A61P35/00 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人: | 谢小寒;陈玉平 |
地址: | 美国北卡*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本公开涉及能够抑制Mer酪氨酸激酶和/或Tyro3酪氨酸激酶的苯并轮烯化合物以及使用这些化合物治疗细菌感染、病毒感染和/或不受控制的细胞增殖病症诸如例如癌症的方法。本摘要意图作为用于在特定领域中搜索目的的浏览工具,而非意图限制本发明。 | ||
搜索关键词: | 酪氨酸激酶 化合物治疗细菌感染 细胞增殖病症 嘧啶类似物 病毒感染 烷基吡咯 烯化合物 制备 搜索 癌症 浏览 | ||
【主权项】:
1.一种具有由下式表示的结构的化合物或其药学上可接受的盐:其中Cy1选自C3‑C8环烷基和C2‑C7杂环烷基,并且被0、1、2或3个独立地选自以下的基团取代:卤素、C1‑C4烷基、C1‑C4卤代烷基、C1‑C4烷氧基、C1‑C4羟烷基、C1‑C4烷基氨基和(C1‑C4)(C1‑C4)二烷基氨基;其中R1a选自氢、C1‑C8烷基和Cy2,并且被0、1、2或3个独立地选自以下的基团取代:卤素、C1‑C4烷基、C1‑C4卤代烷基、C1‑C4烷氧基、C1‑C4羟烷基、C1‑C4烷基氨基和(C1‑C4)(C1‑C4)二烷基氨基;其中Cy2,当存在时,选自C3‑C9环烷基、C2‑C7杂环烷基、C5‑C6芳基和C4‑C5杂芳基并且被0、1、2或3个独立地选自以下的基团取代:卤素、C1‑C4烷基、C1‑C4卤代烷基、C1‑C4烷氧基、C1‑C4羟烷基、C1‑C4烷基氨基和(C1‑C4)(C1‑C4)二烷基氨基;其中R1b选自C1‑C8烷基、Cy2和(C1‑C4烷基)Cy2,并且被0、1、2或3个独立地选自以下的基团取代:卤素、C1‑C4烷基、C1‑C4卤代烷基、C1‑C4烷氧基、C1‑C4羟烷基、C1‑C4烷基氨基和(C1‑C4)(C1‑C4)二烷基氨基;其中R2选自氢、C1‑C4烷基、–C(O)R20、–C(O)N(R22)R20、–N(R22)C(O)R20、–SO2N(R22)R21、–N(R22)SO2R21、–SO2R21和–(CH2)nCy3;其中n选自0、1、2、3和4;其中R20和R21中的每一个,当存在时,选自C1‑C4烷基、–(CH2)qOR30和Cy4;其中q选自0、1、2、3和4;其中R30,当存在时,选自氢和C1‑C4烷基;其中Cy4,当存在时,选自C3‑C8环烷基、C2‑C7杂环烷基、C5‑C6芳基和C3‑C5杂芳基并且被0、1、2或3个独立地选自以下的基团取代:卤素、–NH2、C1‑C4烷基、C1‑C4卤代烷基、C1‑C4烷氧基、C1‑C4羟烷基、C1‑C4烷基氨基、(C1‑C4)(C1‑C4)二烷基氨基和(C1‑C4烷基)NR40aR40b;其中R40a和R40b中每一个,当存在时,独立地选自氢和C1‑C4烷基;其中R22,当存在时,选自氢和C1‑C4烷基;其中Cy3,当存在时,选自C3‑C8环烷基、C2‑C7杂环烷基、C5‑C6芳基和C4‑C5杂芳基并且被0、1、2或3个独立地选自以下的基团取代:卤素、C1‑C4烷基、C1‑C4卤代烷基、C1‑C4烷氧基、C1‑C4羟烷基、C1‑C4烷基氨基和(C1‑C4)(C1‑C4)二烷基氨基;和其中R3选自–(CH2)pOH和–(CH2)pNHR23;其中p选自0、1和2;并且其中R23,当存在时,选自氢和C1‑C4烷基,条件是当R2是氢或C1‑C4烷基时,则Cy1是下面的结构:或条件是当R2是C1‑C4烷基时,则R1b选自Cy2和(C1‑C4烷基)Cy2。
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