[发明专利]GSK-3抑制剂有效
申请号: | 201780084344.7 | 申请日: | 2017-11-27 |
公开(公告)号: | CN110545817B | 公开(公告)日: | 2022-11-15 |
发明(设计)人: | R·A·哈尔茨;V·T·阿呼佳;罗光林;L·陈;P·西瓦拉卡萨姆;G·M·杜博奇克;S·E·雅库廷门;J·E·马科尔 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | A61K31/506 | 分类号: | A61K31/506;C07D403/12;A61P25/00 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: |
本公开文本总体上涉及式I的化合物,包括其盐,以及组合物和使用所述化合物治疗与GSK‑3相关的障碍的方法。 |
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搜索关键词: | gsk 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.一种式I的化合物/n /n其中:/nR1是氢、烷基、(环烷基)烷基、烷氧基烷基、(Ar2)烷基、((Ar2)环烷基)烷基、环烷基、(烷基)环烷基、Ar2或Ar3;/n或者R1是(金刚烷基)烷基、(氧杂环丁烷基)烷基、(四氢吡喃基)烷基、(苯并二氧戊环基)烷基、氧杂环丁烷基、(烷基)哌啶基、(五烷基)哌啶基、烷氧基四氢呋喃基、四氢吡喃基、二烷基四氢吡喃基、(二卤代苯基)吡唑基、乙酰胺基吡啶基、(二烷基氨基)烷氧基吡啶基、哒嗪基、(咪唑基)苯基、四氢异喹啉基、异喹啉基、喹啉基或萘基;/nR2是N(R3)(R4)、二氧戊环基、(烷基)二氧戊环基或四氢吡喃基;/nR3是氢、烷基、(环烷基)烷基、环烷基,或者是Ar2是被0-3个选自卤基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基的取代基取代的苯基;/nR4是氢或烷基;/n或者N(R3)(R4)合起来是氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉基,并且被0-4个选自烷基和卤基的取代基取代;/nAr1是3-吡啶基、3-哒嗪基、4-哒嗪基、5-嘧啶基或2-吡嗪基,并且被0-3个选自氰基、卤基、烷基、卤代烷基、(R2)烷基、烷氧基、卤代烷氧基、R2和Ar2的取代基取代;/nAr2是苯基或吡啶基,并且被0-3个选自氰基、卤基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基和苯基的取代基取代,所述苯基进而被0-3个选自卤基、烷基、卤代烷基和烷氧基的取代基取代;并且/nAr3是吡唑基、异噻唑基、咪唑基、噻二唑基或三唑基,并且被0-3个选自氰基、卤基、烷基、环烷基、卤代烷基、烷氧基和卤代烷氧基的取代基取代;/n或其药学上可接受的盐。/n
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