[发明专利]促黄体激素释放激素受体(LHRH-R)缀合物及其用途

摘要

本教导大体上涉及用于使患者的肿瘤微环境成像的缀合物和方法，以及涉及用于治疗患者的表达LHRH‑R的癌症的缀合物和方法。本教导大体上涉及制备包含LHRH‑R拮抗剂的缀合物的方法。

主权项

1.式B‑L‑A的缀合物或其药学上可接受的盐，其中B为下式的LHRH‑R结合性拮抗剂其中各R¹独立为卤素、C₁‑C₆烷基或‑OC₁‑C₆烷基；各R²独立为H、C₁‑C₆烷基或C₃‑C₆环烷基；R³为C₁‑C₆烷基、C₃‑C₆环烷基、C₆‑C₁₀芳基或C₁‑C₆烷基‑(C₆‑C₁₀芳基)；R⁴为C₁‑C₆烷基；各R⁵独立选自卤素、C₁‑C₆烷基、‑OC₁‑C₆烷基、‑SC₁‑C₆烷基和‑OC₆‑C₁₀芳基；X和Y各自独立为N、CH或CR¹；其条件为当X为N时，Y为CH或CR¹，且当Y为N时，X为CH或CR¹；m为0至4的整数；n为0至3的整数；并且*表示到L的共价键；L为接头；并且A为药物或显像剂。