[发明专利]7H-吡咯并[2;3-d]嘧啶衍生物的制备方法及其合成中间体在审
申请号: | 201780086625.6 | 申请日: | 2017-12-20 |
公开(公告)号: | CN110300756A | 公开(公告)日: | 2019-10-01 |
发明(设计)人: | 泷口大梦;东昭伸;稻叶隆之;渡边隆;竹市翼;A.K.佩特森;P.维索;K.L.詹森;J.博霍尔德;S.埃德鲁 | 申请(专利权)人: | 日本烟草产业株式会社;利奥药品股份有限公司 |
主分类号: | C07D519/00 | 分类号: | C07D519/00;C07C271/22;C07D307/33;C07D403/06;C07D487/10;C07D491/10 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 卢曼;梅黎 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 本发明提供了作为詹纳斯激酶(JAK)抑制剂有用的7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶衍生物的制备方法、其中间体和所述中间体的制备方法。本发明提供了使用(3S,4R)‑1‑苄基‑3‑甲基‑1,6‑二氮杂螺[3.4]辛烷与有机酸的盐来制备3‑[(3S,4R)‑3‑甲基‑6‑(7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑基)‑1,6‑二氮杂螺[3.4]辛烷‑1‑基]‑3‑氧代丙腈的方法。 | ||
搜索关键词: | 制备 吡咯 嘧啶衍生物 二氮杂螺 辛烷 激酶 抑制剂 有机酸 丙腈 苄基 嘧啶 合成 | ||
【主权项】:
1.通过使用式[13]的化合物或其盐来制备式[17]的化合物或其盐的方法:[化学式1]
[化学式2]
该方法包括以下步骤:(1)从式[13]的化合物或其盐除去苄基以得到式[14]的化合物:[化学式3]
或其盐;和(2)将式[14]的化合物或其盐氰基乙酰基化以得到式[17]的化合物或其盐。
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