[发明专利]EGFR蛋白水解靶向嵌合分子和相关使用方法在审
| 申请号： | 201780087264.7 | 申请日： | 2017-12-22 |
| 公开（公告）号： | CN110753693A | 公开（公告）日： | 2020-02-04 |
| 发明（设计）人： | 安德鲁·P·克鲁;库尔特·齐默尔曼;J·王;迈克尔·贝尔林;H·董;亚力克西·伊先科;Y·钱;克雷格·M·克鲁斯;绍尔·海梅-菲格罗阿;乔治·布斯莱姆 | 申请（专利权）人： | 阿尔维纳斯运营股份有限公司;耶鲁大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D417/04;C07D403/14;A61K31/519;A61P35/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 11240 北京康信知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 李杰 |
| 地址： | 美国康*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本公开涉及双官能化合物，所述双官能化合物可用作受体酪氨酸激酶(RTK)蛋白的调节剂。具体地，本公开涉及双官能化合物，所述双官能化合物在一端上含有结合E3泛素连接酶的配体，并且在另一端上含有结合靶蛋白的部分，使得所述靶蛋白被置于所述泛素连接酶附近，以实现所述靶蛋白的泛素化和降解(和抑制)。本公开展现出与所述靶蛋白的降解/抑制相关的广泛范围的药理学活性。用本公开的化合物和组合物治疗或预防起因于所述靶蛋白的聚集或累积的疾病或病症。 | ||
| 搜索关键词： | 靶蛋白 双官能化合物 泛素连接酶 降解 受体酪氨酸激酶 药理学活性 组合物治疗 调节剂 泛素 可用 配体 蛋白 疾病 预防 | ||
【主权项】：
1.一种具有以下化学结构的双官能化合物：/nPTM―接头―ULM，/n或者其药学上可接受的盐、对映体、立体异构体、溶剂化物、多晶型物或前药，/n其中ULM是结合选自希佩尔-林道蛋白、人小脑蛋白、小鼠双微体同源物2或IAP的E3泛素连接酶的小分子E3泛素连接酶结合部分；/nPTM是选自EAI045、阿法替尼、布格替尼、卡博替尼、克唑替尼、达克替尼、埃罗替尼、佛瑞替尼、吉非替尼、埃克替尼、伊马替尼、拉帕替尼、乐伐替尼、莫特塞尼、来那替尼、奥希替尼、帕唑帕尼、舒尼替尼、替万替尼、凡德他尼、INCB28060、AMG-458、PF-04217903、PF-02341066、E7050、MK-2461、MBS-777607、JNJ-38877605、ARQ197、GSK/1363089/XL880、XL184、其类似物、衍生物、多晶型物或溶剂化物的小分子受体酪氨酸激酶(RTK)蛋白质靶向部分；并且/n接头(L)是共价偶联所述ULM和所述PTM的键或化学连接部分。/n
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