[发明专利]与Aβ斑块具有高亲和力的N2S2类吡啶基苯乙烯化合物在审

专利信息
申请号: 201810002077.0 申请日: 2018-01-02
公开(公告)号: CN108299287A 公开(公告)日: 2018-07-20
发明(设计)人: 崔孟超;刘伯里;张晓阳 申请(专利权)人: 北京师范大学
主分类号: C07D213/64 分类号: C07D213/64;A61K51/04
代理公司: 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 代理人: 王文君;黄爽
地址: 100875 北*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明提供一种与Aβ斑块具有高亲和力的N2S2类吡啶基苯乙烯化合物,其结构如式(I)所示:本发明还提供式(I)化合物的制备方法及应用。在体外竞争结合实验中,该类化合物表现出对Aβ1‑42聚集体较高的亲和力;荧光染色实验表明该类化合物特异性地与转基因小鼠和AD病人脑切片上的Aβ斑块结合;体外放射自显影实验显示99mTc标记的该类分子可特异性地结合转基因小鼠脑切片上的Aβ斑块;正常小鼠体内生物分布实验表明,部分99mTc标记的探针分子具有较高的初始脑摄取和较快的脑清除,有望开发为用于AD早期诊断的新型单光子Aβ斑块分子探针。
搜索关键词: 式( I ) 苯乙烯化合物 高亲和力 吡啶基 切片 竞争结合实验 转基因小鼠脑 转基因小鼠 分子探针 探针分子 体内生物 体外放射 荧光染色 早期诊断 正常小鼠 单光子 聚集体 脑摄取 亲和力 体外 显影 制备 应用 表现 开发
【主权项】:
1.与Aβ斑块具有高亲和力的N2S2类吡啶基苯乙烯化合物,其特征在于,其结构如式(I)所示:其中,n为1或2,M为Re或99mTc。
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