[发明专利]7-叔丁基3-乙基8-甲基5,6二氢三唑并吡嗪3,7(8H)二甲酸基酯的合成方法

摘要

本发明涉及7‑叔丁基‑3‑乙基‑8‑甲基‑5,6‑二氢‑[1,2,4]三唑并[4,3‑a]吡嗪‑3,7(8H)‑二甲酸基酯的制备方法，主要解决目前该化合物没有适于工业化制备方法的技术问题。本发明以2‑氯‑3‑甲基吡嗪为起始原料，经过三步反应制备7‑叔丁基‑3‑乙基‑8‑甲基‑5,6‑二氢‑[1,2,4]三唑并[4,3‑a]吡嗪‑3,7(8H)‑二甲酸基酯。反应式如下：本发明获得的7‑叔丁基‑3‑乙基‑8‑甲基‑5,6‑二氢‑[1,2,4]三唑并[4,3‑a]吡嗪‑3,7(8H)‑二甲酸基酯为许多药物合成的有用中间体或产品。

主权项

1.一种7-叔丁基-3-乙基-8-甲基-5,6-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-3,7(8H)-二甲酸基酯的制备方法，其特征是，包括以下步骤：第一步，以2-氯-3-甲基吡嗪为起始原料通过水合肼乙醇为溶剂得到2-肼基-3-甲基吡嗪；第二步，2-肼基-3-甲基吡嗪在草酸二乙酯作用下得到2-肼基-3-甲基吡嗪；第三步，乙基 8-甲基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-3-甲酸基酯在10%钯碳氢气作用下可得到乙基 8-甲基-5,6,7,8-四氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-3-甲酸基酯；反应式如下：。