[发明专利]3,5-二芳亚甲基-N-苯磺酰基-4-哌啶酮化合物及其制备方法有效
申请号: | 201810014318.3 | 申请日: | 2018-01-08 |
公开(公告)号: | CN108191750B | 公开(公告)日: | 2023-06-27 |
发明(设计)人: | 侯桂革;王春华;李宁;姚彬荣;丛蔚 | 申请(专利权)人: | 滨州医学院 |
主分类号: | C07D213/89 | 分类号: | C07D213/89;A61P29/00;A61P35/00 |
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地址: | 264003 山*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | 本发明涉及十个具有抗肿瘤和抗炎活性的3,5‑二芳亚甲基‑N‑苯磺酰基‑4‑哌啶酮化合物,属于抗肿瘤和抗炎药物技术领域。其制备方法是首先通过4‑哌啶酮盐酸盐分别与芳醛进行克莱森‑施密特缩合反应得到3,5‑二芳亚甲基‑N‑H‑4‑哌啶酮盐酸盐中间体,进而与磺酰化试剂发生苯磺酰化反应得到3,5‑二芳亚甲基‑N‑苯磺酰基‑4‑哌啶酮化合物。该化合物抗肿瘤和抗炎活性好,可避免现在使用的抗肿瘤药的基因毒性,对正常细胞的毒性小,同时具有抗炎活性。制备方法操作简便,反应条件温和,合成产率高,利于其在抗肿瘤和抗炎领域的广泛推广。 | ||
搜索关键词: | 二芳亚 甲基 苯磺酰基 哌啶 化合物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.具有抗肿瘤和抗炎活性的3,5‑二芳亚甲基‑N‑苯磺酰基‑4‑哌啶酮化合物,分别命名为3,5‑二(2‑氟苯亚甲基)‑N‑(4‑氟苯磺酰基)‑4‑哌啶酮(BAP‑1)、3,5‑二(3‑硝基苯亚甲基)‑N‑(4‑氟苯磺酰基)‑4‑哌啶酮(BAP‑2)、3,5‑二(4‑氰基苯亚甲基)‑N‑(4‑氟苯磺酰基)‑4‑哌啶酮(BAP‑3)、3,5‑二(3,4,5‑三甲氧基苯亚甲基)‑N‑(4‑氟苯磺酰基)‑4‑哌啶酮(BAP‑4)、3,5‑二(3,5‑二甲氧基苯亚甲基)‑N‑(4‑氟苯磺酰基)‑4‑哌啶酮(BAP‑5)、3,5‑二(2‑氟苯亚甲基)‑N‑(4‑乙酰氨基苯磺酰基)‑4‑哌啶酮(BAP‑6)、3,5‑二(3‑硝基苯亚甲基)‑N‑(4‑乙酰氨基苯磺酰基)‑4‑哌啶酮(BAP‑7)、3,5‑二(4‑氰基苯亚甲基)‑N‑(4‑乙酰氨基苯磺酰基)‑4‑哌啶酮(BAP‑8)、3,5‑二(3,4,5‑三甲氧基苯亚甲基)‑N‑(4‑乙酰氨基苯磺酰基)‑4‑哌啶酮(BAP‑9)、3,5‑二(3,5‑二甲氧基苯亚甲基)‑N‑(4‑乙酰氨基苯磺酰基)‑4‑哌啶酮(BAP‑10),特殊之处在于,其结构式为:
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