[发明专利]白蛋白结合型抗肿瘤药-马来酰亚胺分子前药有效
| 申请号： | 201810017466.0 | 申请日： | 2018-01-09 |
| 公开（公告）号： | CN108187063B | 公开（公告）日： | 2020-09-08 |
| 发明（设计）人： | 孙进;何仲贵;魏巍 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12;A61K47/64;A61K47/54;A61K45/00;A61P35/00;A61K31/337 |
| 代理公司： | 沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙) 21255 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明属于医药技术领域，涉及一系列肿瘤组织特异性响应的氧化还原敏感的白蛋白结合前药，所述的白蛋白结合前药为抗肿瘤药‑马来酰亚胺分子前药，具体涉及三种多烯紫杉醇‑马来酰亚胺小分子前药，利用前药结构中的马来酰亚胺环作为结合体内血浆白蛋白34位游离巯基的靶头，实现药物经静注进入体内后，与白蛋白快速特异性结合，形成白蛋白‑药物复合物，增强药物稳定性，显著延长药物在体内的循环时间，同时利用EPR效应实现药物在肿瘤组织蓄积。此外，前药结构中选用氧化还原敏感键作为连接键，不仅促进药物在肿瘤细胞内快速释放，还能减轻其对正常细胞的毒性作用，有很强的选择性，实现了多烯紫杉醇增效减毒的目的，有较大的市场应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 白蛋白 结合 肿瘤 马来 亚胺 分子 | ||
【主权项】：
1.白蛋白结合型抗肿瘤药物‑马来酰亚胺分子前药，其特征在于，抗肿瘤药物和马来酰亚胺直接通过酯键、肿瘤环境敏感键连接，所述的肿瘤环境敏感键为pH敏感键或还原环境敏感键，所述的pH敏感键为腙键、碳酸酯键，所述的还原环境敏感键为单硫醚键、二硫醚键、二硫键或金属蛋白酶敏感键；所述的抗肿瘤药物为多烯紫杉醇类，紫杉烷类，蒽醌类或核苷类药物。
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