[发明专利]制备光学纯2-(1-羟基-烷基)-色烯-4-酮衍生物的方法以及其制药用途在审
申请号: | 201810028555.5 | 申请日: | 2013-05-03 |
公开(公告)号: | CN108084138A | 公开(公告)日: | 2018-05-29 |
发明(设计)人: | 贾亚拉曼·文卡特·拉曼;斯瓦鲁普·库马尔·文卡塔·萨蒂亚·瓦卡拉恩卡 | 申请(专利权)人: | 理森制药股份公司 |
主分类号: | C07D311/36 | 分类号: | C07D311/36;C07D487/04;C07D473/34 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 郑斌;彭鲲鹏 |
地址: | 瑞士拉*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本申请涉及用于制备光学纯的并且任选地经取代的2‑(1‑羟基‑烷基)‑色烯‑4‑酮衍生物的新型方法以及其在制备药物中的用途。本发明涉及适用作药物中间体的化合物、用于制备所述中间体的方法、在所述方法中使用的中间体以及所述中间体在制备药物中的用途。具体地说,本发明涉及由式(IA)和(IB)表示的对映体纯的任选地经取代的2‑(1‑羟基‑烷基)‑色烯‑4‑酮衍生物、用于制备所述醇衍生物的方法以及其在制备药物中的用途。 | ||
搜索关键词: | 制备 烷基 酮衍生物 制备药物 羟基 光学纯 地经 药物中间体 醇衍生物 对映体纯 制药 申请 | ||
【主权项】:
1.式(IB)化合物用于制备式(III)的PI3K抑制剂或其互变异构体、其N-氧化物、其药学上可接受的酯、其前药,或其药学上可接受的盐的用途: 其中每次出现的R独立地选自氢、羟基、卤素、经取代或未经取代的烷基、经取代或未经取代的烷氧基、经取代或未经取代的环烷基、或经取代或未经取代的杂环基;R1 为经取代或未经取代的C1-6 烷基;Cy1 为单环基团,其选自经取代或未经取代的芳基;Cy2 选自经取代或未经取代的杂环基团、经取代或未经取代的芳基以及经取代或未经取代的杂芳基;L1 不存在或为NH;并且n为0、1、2、3或4。
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