[发明专利]一种伊马替尼的合成方法

摘要

一种伊马替尼的合成方法，涉及西药的生产技术领域。本发明采用了一种独特的硒促进大比表面积的硒、氮杂纳米碳纤维负载铜催化剂，催化伊马替尼合成中的关键偶联步骤，可以获得较高产率的伊马替尼产品，并且金属残留很低。此外，使用该催化剂，可以在偶联反应中不使用碱，而释放出的溴化氢与产品形成稳定的盐。通过碱处理可得到游离的伊马替尼。而且催化剂还可以多次回收利用。该方法清洁环保，产率高，产品质量好，成本低，有很高的实用价值。

主权项

1.一种伊马替尼的合成方法，其特征在于：将N,N’‑二异丙基硒脲和壳聚糖混合后在400～600℃条件下煅烧3～7小时，获得硒促进大比表面积的硒、氮杂纳米碳纤维，经浸渍氯化铜水溶液后，获得纳米碳负载铜催化剂；

在纳米碳负载铜催化剂催化下，将4‑(3‑吡啶基)‑2‑氨基嘧啶与4‑（N‑甲基哌嗪）甲基苯甲酰（3‑溴‑4‑甲基苯基）胺在乙醇中偶联，取得伊马替尼氢溴酸盐；

再将伊马替尼氢溴酸盐通过用碱处理，得到伊马替尼。

2.根据权利要求1所述合成方法，其特征在于：所述N,N’‑二异丙基硒脲与壳聚糖的混合质量比为0.002～0.006∶1。

3.根据权利要求2所述合成方法，其特征在于：所述N,N’‑二异丙基硒脲与壳聚糖的混合质量比为0.004∶1。

4.根据权利要求1所述合成方法，其特征在于：所述煅烧温度为500℃，煅烧时间为5小时。

5.根据权利要求1所述合成方法，其特征在于：浸渍用所述氯化铜水溶液的浓度为0.02～0.08 mol/L。

6.根据权利要求5所述合成方法，其特征在于：浸渍用所述氯化铜水溶液的浓度为0.05 mol/L。

7.根据权利要求1所述合成方法，其特征在于：所述浸渍时间为12～24小时。

8.根据权利要求7所述合成方法，其特征在于：所述浸渍时间为18小时。

9.根据权利要求1所述合成方法，其特征在于：所述4‑(3‑吡啶基)‑2‑氨基嘧啶和4‑（N‑甲基哌嗪）甲基苯甲酰（3‑溴‑4‑甲基苯基）胺的投料质量比为1∶2～2.5。

10.根据权利要求9所述合成方法，其特征在于：所述纳米碳负载铜催化剂和4‑(3‑吡啶基)‑2‑氨基嘧啶的投料质量比为1∶8600。