[发明专利]对混合谱系白血病关键蛋白具有抑制作用的靛红-5-磺酰胺类抑制剂在审
| 申请号： | 201810058191.5 | 申请日： | 2018-01-19 |
| 公开（公告）号： | CN108299280A | 公开（公告）日： | 2018-07-20 |
| 发明（设计）人： | 杨诚;刘祥;徐晓林;李和义;李召;赵换 | 申请（专利权）人： | 天津国际生物医药联合研究院 |
| 主分类号： | C07D209/38 | 分类号： | C07D209/38;C07D401/12;A61K31/5377;A61K31/496;A61K31/454;A61P35/02 |
| 代理公司： | 北京德恒律治知识产权代理有限公司 11409 | 代理人： | 章社杲;卢军峰 |
| 地址： | 300457 天津市滨*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种以靛红‑5‑磺酰胺为母核的化合物在抗混合谱系白血病中的应用。这种靛红‑5‑磺酰胺化合物可用于抑制混合谱系白血病相关蛋白组蛋白赖氨酸甲基转移酶DOT1L的活性。因此本发明提供的化合物可能被用来制备混合谱系白血病的小分子抑制剂。 | ||
| 搜索关键词： | 混合谱系白血病 靛红 磺酰胺化合物 小分子抑制剂 蛋白赖氨酸 甲基转移酶 关键蛋白 蛋白组 磺酰胺 抑制剂 可用 母核 制备 应用 | ||
【主权项】：
1.一种式(1)所示的靛红‑5‑磺酰胺类化合物，结构式如下：![]()
其中，R1为至少含有一个N原子的杂环基；该杂环基通过环上的N与5位磺酰基相连，所述杂环基被一个或多个选自以下基团所取代：卤素、C1‑4烷基、对氟苯基、间氯苯基、苯乙基、吡啶取代基；R2是脂肪烷基，芳香烷基；所述取代基选自以下基团所取代：甲基、苄基、2‑萘基甲基。以上所述的杂环基为单环或双环的、6‑10元芳环基，杂环基为单环或双环、5‑9元、含有一个或多个任选自N或0或S原子的饱和杂环基。
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