[发明专利]嘌呤类化合物及其用途在审
| 申请号： | 201810076287.4 | 申请日： | 2018-01-26 |
| 公开（公告）号： | CN110078732A | 公开（公告）日： | 2019-08-02 |
| 发明（设计）人： | 宫平;刘亚婧;赵燕芳;翟鑫;胡金星 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07D473/32 | 分类号： | C07D473/32;A61K31/52;A61K31/522;A61K31/5377;A61P35/00 |
| 代理公司： | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： |
本发明涉及通式I所示的嘌呤类衍生物及其药学上可接受的盐、水合物或前药，其中取代基X、Rl、R1’、R2、R3、R4、Ar具有在说明书中给出的含义。本发明还涉及通式I的化合物具有抑制EGFR激酶及其突变体的作用，并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐、水合物或前药在制备治疗与EGFR激酶活性相关的疾病的用途，特别是制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。 |
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| 搜索关键词： | 水合物 可接受 通式I 前药 制备 嘌呤类化合物 激酶活性 激酶 突变体 嘌呤 治疗 癌症 疾病 预防 | ||
【主权项】：
1.通式I的化合物及其药学上可接受的盐、水合物或前药![]()
其中X选自C(R1R1’)、NH、O、S、S(O)或S(O)2；m选自0‑5的整数；R1、R1’、R2、R3、R4分别独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、羟基、羧基、氨基、(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷基氨基、(C2‑C6)烯基、(C2‑C6)炔基、二(C1‑C6)烷基氨基、卤代(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、卤代(C1‑C6)烷氧基、(C1‑C6)烷基羰基、(C1‑C6)烷基羰基氧基、(C1‑C6)烷基磺酰基、(C1‑C6)烷基磺酰氨基、(C1‑C6)烷基酰氨基；或R2、R3与所连接原子一起形成3‑14元杂环基，所述杂环基含有1‑3个N、O或S的杂原子；A选自如下结构：![]()
R5为H、(C1‑C8)烷基、(C3‑C8)环烷基；R6为H、卤素、(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、氰基；Ar为苯基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、吲哚基、苯并咪唑基、萘基，并且Ar任选被1‑3个相同或不同的R7取代；R7为H、卤素、羟基、氨基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、被1‑2个(C1‑C2)烷基取代的氨基、甲磺酰基或被R8取代的苄基；R8为H、卤素、羟基、(C1‑C6)烷基或(C1‑C6)烷氧基。
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