[发明专利]托吡司他及其中间体制备方法在审
| 申请号： | 201810081350.3 | 申请日： | 2018-01-26 |
| 公开（公告）号： | CN108101840A | 公开（公告）日： | 2018-06-01 |
| 发明（设计）人： | 张孝清;宋志春;包金远;翟洪 | 申请（专利权）人： | 南京华威医药科技集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/86 | 分类号： | C07D213/86;C07D401/14 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210046 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 暂无信息 | 说明书： | 暂无信息 |
| 摘要： |
本发明以4‑氰基吡啶为原料，反应得到化合物III，然后与化合物IIB进行酰胺化反应得到化合物IV，最后在酸催化剂作用下闭环反应得到托吡司他目标分子。本发明的方案原材料廉价易得、产品质量较高，反应操作简便、反应温和、收率较高、三废少。反应过程中不需要氮气保护、也避免了使用有毒的氰化试剂，具有非常好的工业前景。 |
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| 搜索关键词： | 吡司 中间体制备 酰胺化反应 闭环反应 氮气保护 反应操作 目标分子 氰化试剂 氰基吡啶 酸催化剂 收率 | ||
【主权项】：
1.一种托吡司他中间体化合物IV的制备方法，其特征在于反应方程式如下：
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