[发明专利]一种瑞格列奈的制备方法在审
| 申请号： | 201810085021.6 | 申请日： | 2018-01-29 |
| 公开（公告）号： | CN108047163A | 公开（公告）日： | 2018-05-18 |
| 发明（设计）人： | 周赛冬 | 申请（专利权）人： | 广州小桔生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/135 | 分类号： | C07D295/135 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 张春水;唐京桥 |
| 地址： | 510230 广东省广州市海*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成领域，尤其涉及一种瑞格列奈的制备方法。本发明提供了一种瑞格列奈的制备方法，包括：步骤a)将瑞格胺谷氨酸盐在氢氧化钠的作用下发生游离反应，得到瑞格胺；步骤b)将瑞格酸和甲苯混合后加入三乙胺进行搅拌至反应液澄清，‑5～5℃下加入溶有三甲基乙酰氯的甲苯溶液，维持温度搅拌后，‑5～5℃下加入溶有所述瑞格胺的甲苯溶液，0～5℃下进行缩合反应后，洗涤，析晶，得到缩合产物；步骤c)将所述缩合产物在氢氧化钠的作用发生水解反应，得到瑞格列奈。本发明制备方法在缩合反应中采用三甲基乙酰氯为催化剂并控制缩合反应的温度，实验结果表明制得的瑞格列奈收率及质量得到了明显的提高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 瑞格列奈 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种瑞格列奈的制备方法，其特征在于，包括：步骤a)将瑞格胺谷氨酸盐在氢氧化钠的作用下发生游离反应，得到瑞格胺；步骤b)将瑞格酸和甲苯混合后加入三乙胺进行搅拌至反应液澄清，-5～5℃下加入溶有三甲基乙酰氯的甲苯溶液，维持温度搅拌后，-5～5℃下加入溶有所述瑞格胺的甲苯溶液，0～5℃下进行缩合反应后，洗涤，析晶，得到式(Ⅰ)所示的缩合产物；
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