[发明专利]一种乏氧激活阿霉素前药及其制备方法有效
| 申请号： | 201810099210.9 | 申请日： | 2018-01-31 |
| 公开（公告）号： | CN108395460B | 公开（公告）日： | 2020-05-26 |
| 发明（设计）人： | 李仕颖;江雪燕;成红;余细勇 | 申请（专利权）人： | 广州医科大学 |
| 主分类号： | C07H15/252 | 分类号： | C07H15/252;C07H1/00;A61K47/55;A61K31/704;A61K31/136;A61P35/00 |
| 代理公司： | 武汉科皓知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 42222 | 代理人： | 马丽娜 |
| 地址： | 510180 *** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种乏氧激活阿霉素前药及其制备方法，通过在阿霉素3’位的氨基上修饰具有乏氧激活效应的偶氮键和自咬合结构的响应功能基团，合成了阿霉素前药，该药物能够有效地实现乏氧环境下的选择性激活，并可以通过调节常氧和乏氧环境中阿霉素的亚细胞器分布实现抑制肿瘤细胞生长活性的调控，进而降低药物对正常细胞的毒副作用并提高对肿瘤治疗的靶向效率，为抗肿瘤药物的开发提供了更多新的思路。本发明提供的乏氧激活阿霉素前药合成方法简单，原料廉价易得，易于工业化生产和临床转化。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 激活 阿霉素 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种乏氧激活阿霉素前药，其特征在于，其结构式如式(I)所示：![]()
其中，R代表双(2‑氯乙基)氨基、双(2‑羟基乙基)氨基、二乙氨基、二甲氨基中的一种，X代表氮原子或次甲基。
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