[发明专利]一种特异性针对CYP2J2的小分子抗肿瘤药物的合成方法在审
| 申请号： | 201810102528.8 | 申请日： | 2018-02-01 |
| 公开（公告）号： | CN110105266A | 公开（公告）日： | 2019-08-09 |
| 发明（设计）人： | 万谦;汪道文;陈薇;陈琛;曾静 | 申请（专利权）人： | 华中科技大学 |
| 主分类号： | C07D211/22 | 分类号： | C07D211/22 |
| 代理公司： | 华中科技大学专利中心 42201 | 代理人： | 许恒恒;李智 |
| 地址： | 430074 湖北*** | 国省代码： | 湖北;42 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种特异性针对CYP2J2的小分子抗肿瘤药物的合成方法，该方法是将化合物1‑(4‑卤代苯基)‑4‑(4‑(二苯基羟甲基)‑1‑哌啶基)‑1‑丁酮与乙烯基硼化合物发生铃木偶联反应，得到化合物1‑(4‑乙烯基苯基)‑4‑(4‑(二苯基羟甲基)‑1‑哌啶基)‑1‑丁酮；接着，再将其与HCl反应，从而得到特异性针对CYP2J2的小分子抗肿瘤药物1‑(4‑乙烯基苯基)‑4‑(4(二苯基羟甲基)‑1‑哌啶基)‑1‑丁酮盐酸盐。本发明通过对合成方法整体工艺流程设计进行改进，采用铃木偶联反应，并对各个反应步骤的条件及参数进行改进，能够有效解决现有合成方法效率低、产率低、无法大量合成，或是需要使用剧毒且价格昂贵有机锡试剂、反应条件要求苛刻等问题。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 抗肿瘤药物 二苯基 小分子 哌啶基 羟甲基 丁酮 铃木偶联反应 乙烯基苯基 种特异性 反应条件要求 工艺流程设计 有机锡试剂 卤代苯基 硼化合物 有效解决 盐酸盐 乙烯基 产率 剧毒 改进 | ||
【主权项】：
1.一种特异性针对CYP2J2的小分子抗肿瘤药物的合成方法，其特征在于，该方法是将化合物1‑(4‑卤代苯基)‑4‑(4‑(二苯基羟甲基)‑1‑哌啶基)‑1‑丁酮与乙烯基硼化合物发生铃木偶联反应，得到化合物1‑(4‑乙烯基苯基)‑4‑(4‑(二苯基羟甲基)‑1‑哌啶基)‑1‑丁酮；接着，再将该化合物1‑(4‑乙烯基苯基)‑4‑(4‑(二苯基羟甲基)‑1‑哌啶基)‑1‑丁酮与HCl反应，从而得到特异性针对CYP2J2的小分子抗肿瘤药物1‑(4‑乙烯基苯基)‑4‑(4(二苯基羟甲基)‑1‑哌啶基)‑1‑丁酮盐酸盐。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于华中科技大学，未经华中科技大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201810102528.8/，转载请声明来源钻瓜专利网。
